一，保肝作用
生物活性试验显示蟛蜞菊内酯具有抗大鼠的四氯化碳、氨基半乳糖和毒伞素诱导肝毒，并可刺激肝细胞再生。蟛蜞菊内酯作为高效选择性5-脂肪氧化酶抑制剂，其作用机理是氧自由基清除剂。C5上的自由羟基是对抗四氯化碳、氨基半乳糖引起的肝细胞损伤活性必需的；而改变C7上的取代基，使A环的亲脂性增加，抑制5-脂肪氧化酶活性亦增加。蟛蜞菊内酯及衍生物对肝细胞分离核的RNA合成具有刺激作用。
二，抗蛇毒作用
蟛蜞菊内酯能中和响尾蛇、洋地黄毒苷和聚赖氨酸引起的肌肉毒性。构效关系研究表明：蟛蜞菊内酯的抗击肉毒、抗出血、抗凝酯酶活性、抗凝血酶的有效浓度分别在1-10αg/ml不等，活性抑制率分别在30%-80%不等，他们的多重抗蛇毒活性可能与分子的某些部位有关。
三，酶抑制作用
半胱天冬酶-11在多数正常组织中不表达，但在病理状态下可高表达，对炎症应答和细胞凋亡具有关键的介导作用。蟛蜞菊内酯也是胰蛋白酶的强抑制剂。
四，对人成纤维细胞增殖的影响
高浓度得蟛蜞菊内酯能够显著促进人成纤维细胞增殖。
五，新的抗肝细胞毒和抗炎药蟛蜞菊内酯和coumestan衍生物
六，其他活性
蟛蜞菊内酯具有抗绝经后骨质疏松和免疫调节作用。
