具有耐酸性质,不易被胃酸破坏,可以口服.其结构与青霉素G的差别在于6位酰胺侧链是苯氧甲基,这就启发人们在酰胺侧链来自的α碳原子上寻找耐酸结构.青霉素V的侧链上存在电负性的氧原子。
由于氧原子的诱导效应,从而阻止了侧链氨基电子向β－内酰胺环转移,增加了其对酸的稳定性.根据这一原理设计合成了一些耐酸青霉素.让把势守游机众果齐其结构特点是6位侧链的α碳上都含有吸电子性的取代基.\x0d2. 耐酶青霉素\x0d青霉素产生360问答耐药性的原子之一是细菌产生β－内酰胺酶迹让,使青霉素发生分解而失效。
在改造青霉素的过程保剂增害些固慢吃种中,发现三苯甲基青霉素对β－内酰胺酶非常稳定.设想可能是由于三苯另亲议快甲基有较大空间位阻,阻止了药物与酶活性中心的结合,又由于空间阻碍限制酰胺侧链与羧基间的单键旋转,从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性,加之比较靠近β－内酰胺环,也可能有保护作用。
例如：
困还鲜扩句胜少新端双重根据这一原理,合成了许多双亚物革备呼针师具有较大位阻的耐酶青霉素.其中异恶唑类青霉素不仅耐酶而且耐酸.苯唑西林是第一个耐酸耐酶青霉素,口服、注射均可.在分子中适当的部位引入空间位映牛油烧续正阻较大的基团可以克服耐药性。
得到耐酶抗生素,如在6α位引入甲氧基或甲酰氨基,可增加β－内酰胺环的稳定性得到而得到耐酶青霉素.\x0d3.广谱青霉素\x0d青霉素对革兰式阳性菌作用强,对革兰式阴性菌作用弱,所以抗菌谱窄.研究发现改变药物的极性,使相夫定验养果使察件x酸之易于透过细胞膜可以扩大抗菌谱。
如在酰胺侧链α位上引入极性亲水基团－NH2－,－COOH,－SO3H等基致状般团,可扩大抗菌谱.基团的亲水性越强,对革兰式阴广济害见弦多略性菌作用越强,对铜绿假单胞菌也有凳州厅效,有利口服吸收,并能增强对青霉素结合蛋白的亲和力.氨苄青霉素是临床上第一个使用的广谱口服抗生素.
扩展资料
主要功能
青霉素是一种差货述自态表法油松高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。二战宣传画：感谢青霉素，伤兵可以安然回家
它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力，带动了抗生素家族的诞生。它的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。通过数十年的完善，青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗肺炎、脑膜炎、突齐危银士听算着心内膜炎、白喉、炭疽等病。
继青霉素之后，链霉素、氯霉素、土霉素、四环素等觉雷征东丰价迅敌虽湖抗生素不断产生，增强了人类治疗传染性疾病的能力。但与此同时，部分病菌的抗药性也在逐渐增强。为了解决这一问题，科研人员目前正在开发药效更强的抗生素，探索如何阻止病菌获得抵抗将损基因，并以植物为原料开发抗菌类药物。
青霉素它不能耐受耐药菌株（如耐药金葡）所产生的酶，易被其破坏云向二但丰养且重，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性枣隐菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时。
青霉素类抗生素的毒性很小准紧轻厚生构丝磁免，由于β-内酰胺类作住十扬贵造会用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严圆文垂重的过敏反应外，在一般用量下王坐，其毒性不甚明显。
使用该品必须先做皮内试验。青霉素过敏试验包括皮肤试验方法（简称青霉素皮试）及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。皮试本身也有一定的危险性。所以皮试或注射给药时都应作好充分的准备。在换用不同批号青霉素时，也需重作皮试。
干粉剂可保存多年不失效，但注射液、皮试液均不稳定，以新鲜配制为佳。而且对于自肾排泄，肾功能不良者，剂量应适当调整。此外，局部应用致敏机会多，且细菌易产生抗药性，故不提倡。
参考资料：百度百科-青霉素类
参考资料：百度百科-青霉素
