拓扑异构酶I抑制剂Topotecan的实际抑制效果如何？

产品描述：
Topotecan HCl是一种拓扑异构酶I抑制剂，作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞，IC50分别为13 nM和2 nM。
靶点： Topo I (DU-145 Luc cells) Topo I (MCF-7 Luc cells)
IC50： 2 nM                        13 nM 
体外研究：
更强的药物Topotecan活动观察du - 145卢克和MCF-7 Luc细胞。Topotecan引起细胞毒性在DNA复制过程中通过稳定之间的共价复杂拓扑异构酶I和DNA和防止酶联religation单链DNA。Topotecan稳定DNA拓扑异构酶I /可分裂的复合物在防辐射的人类B-lineage急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞,导致快速凋亡细胞死亡,尽管高层bcl-2蛋白质的表达,和抑制细胞单独存在剂量依赖的方式增长。
体内研究：
动物接种南卡罗莱纳州du - 145 Luc细胞,然后处理Topotecan展示了重要的肿瘤生长和回归,用游标卡尺测量和发光成像。控制治疗组的相关系数是0.75和0.93的Topotecan-treated组。同样,肿瘤进展和回归是衡量使用发光成像未经处理和Topotecan-treated小鼠接种ip MCF-7 Luc细胞。Topotecan引起强大antileukemic活动严重联合免疫缺陷(SCID)小鼠模型的人类不良预后。Topotecan显著改善SCID小鼠的生存挑战,否则致命剂量的humaln白血病细胞在系统性药物暴露水平。