简述抗菌药青霉素( Benzylpenicillin )的药学性质。总计要求：(1)画出青霉素( Benzylpenic...

参考答案：
答：(1)青霉素(Benzylpenicillin )的化学结构式为
(2)化学名：(2S,5R,6R)-3,3- 二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0] 庚霉素G(Penicillin G) 。青霉素是从青霉菌培养液中**得到，天然的青霉素有 7种，其中青霉学结构中母核是由氢化噻唑环与 β-内酰胺环稠合而成
(3)物理性质：
青霉素结构中2位有羧基，具有酸性(pKa2.65～2.70)，不溶于水，可溶于有机溶剂。临床以其钾钠(Benzylpenicillin Sodium) 、青霉素钾(Benzylpenicillin Potassium) ，青霉素的钠盐或钾盐盐的水溶液在室温下不稳定，易被水解失效，因此注射用青霉素为其钠盐或钾盐的灭菌粉末，
(4)化学性质：
a.本品不能口服，胃酸中易分解失活;
b.钠盐水溶性好，但水中不稳定，易分解，临床用其粉针，临有现配;
c.强酸下或氯化高汞作用下，发生裂解，生成青霉酸和青霉醛酸，青霉酸再分解为二氧化碳和青
d.在稀酸(pH4.0)室温下，侧链羰基氧进攻内酰胺环，再重排为青霉二酸，分解为青霉醛和青霉
e.碱性或某些酶(如 β-内酰胺酶)作用下，β-内酰胺环受亲核基团进攻，生成青霉酸，加热分再遇氯化高汞进一步分解为青霉胺和青霉醛;
f.胺和醇可发生亲核进攻生成青霉酰胺和青霉酸酯;所以乙醇等灭活青霉素。
(5)作用机制：
a.β-内酰胺环是β-内酰胺类抗生素活性必须的基团，在与细菌作用时， β-内酰胺环开环与细胞壁的合成，抑制细菌的生长。
b.青霉素的作用机制是因哺乳动物细胞无细胞壁，故本类药物对哺乳动物无影响，有较高选择性
c.本类药物主要对革兰氏阳性菌作用。