胃泌素由胃窦G细胞分泌，包括G-17和G-34两种形式，通过胆囊收缩素B受体（CCKBR）刺激胃酸分泌和胃黏膜增殖。其异常升高与胃泌素瘤（卓-艾综合征）和幽门螺杆菌感染相关。诊断用五肽胃泌素（Pentagastrin）可评估胃酸分泌功能。近年发现胃泌素前体（Gly-gastrin）在结直肠癌中促进肿瘤生长，其受体拮抗剂（如Netazepide）或抗体疗法成为癌症靶向治疗的新方向。