血管紧张肽原（Angiotensinogen）是肾素（Renin）的天然底物，经切割生成Ang I。肾素抑制剂（如阿利吉仑）直接阻断这一限速步骤，用于高血压治疗，但易引发代偿性肾素升高。合成底物肽（如四肽Pro-Phe-His-Leu）用于检测肾素活性，而肽类抑制剂（如Remikiren）因口服生物利用度低逐渐被小分子替代。研究转向双肾素/ACE抑制剂以增强降压效果。