胰高血糖素由胰岛α细胞分泌，通过激活肝细胞G蛋白偶联受体（GCGR）促进糖异生和脂解，用于治疗严重低血糖。其类似物（如Dasiglucagon）作为便携式自动注射剂，用于糖尿病紧急救治。胰高血糖素样肽-1（GLP-1）则由肠道L细胞分泌，通过GLP-1R增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌，并抑制食欲。GLP-1受体激动剂（如司美格鲁肽）是2型糖尿病和肥胖的核心药物，双/三靶点激动剂（如Retatrutide）进一步整合GCGR和GIPR功能，推动代谢疾病治疗革新。