组织蛋白酶是溶酶体蛋白酶家族（如Cathepsin B、D、K），其底物或抑制剂肽用于调控细胞外基质降解、肿瘤侵袭和骨吸收。例如，Cathepsin K抑制剂（如Odanacatib）通过阻断骨胶原降解治疗骨质疏松；Cathepsin B响应性肽（如GFLG）用于构建肿瘤靶向前药。此外，组织蛋白酶衍生肽（如Cystatin C）作为疾病标志物，评估肾功能或阿尔茨海默病进展。其双重角色（促/抑癌）要求精准设计靶向策略。