促胰岛素分泌肽（如GLP-1、GIP）由肠道L/K细胞分泌，通过激活G蛋白偶联受体（GLP-1R/GIPR）增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌，并抑制胰高血糖素释放。GLP-1类似物（如利拉鲁肽、司美格鲁肽）已成为2型糖尿病治疗的核心药物，兼具减重和心血管保护作用。双受体激动剂（如Tirzepatide）可同时靶向GLP-1和GIP受体，显著提高疗效，代表糖尿病药物研发的新方向。