大内皮素（Big Endothelin）是内皮素前体，经内皮素转换酶（ECE）剪切生成活性内皮素-1（ET-1）。ET-1是强效血管收缩肽，通过ETA/ETB受体参与高血压、肺动脉高压和器官纤维化。其拮抗剂（如波生坦、安立生坦）用于治疗肺动脉高压，而ETA选择性拮抗剂（如阿曲生坦）在癌症和慢性肾病中显示抗纤维化潜力。此外，ET-1在肿瘤血管生成和转移中的作用也备受关注。