这类多肽包括蛋白激酶的活性片段、抑制剂或底物模拟物，通过调控激酶活性影响细胞信号转导。例如，PKC（蛋白激酶C）的伪底物肽可抑制其过度激活，用于研究癌症或炎症机制；基于ATP结合位点的竞争性肽抑制剂（如STO-609）可靶向CaMKK激酶。此类肽在药物开发中潜力显著，尤其在克服小分子激酶抑制剂的选择性难题方面，但其细胞穿透性需通过修饰优化。