此类肽包括生长激素释放肽（Ghrelin）及其合成类似物（如GHRP-6），通过激活生长激素促分泌素受体（GHSR）刺激GH释放。Ghrelin还调控食欲和能量平衡，其拮抗剂（如[DLys3]-GHRP-6）可能用于肥胖治疗。此外，人工设计的GH类似物（如Pegvisomant）作为GH受体拮抗剂，用于肢端肥大症，展示受体靶向治疗的多样性。