厄洛替尼是一种小分子选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。临床上主要使用其盐，主要用于其他治疗无效的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)以及与吉西他滨联合用于局部晚期未经切除或转移性胰腺癌的一线治疗。
合成路线一
该路线以3,4-二羟基苯甲醛为原料，与溴乙基甲基醚发生烷基化反应，再在吡啶溶液中与盐酸羟胺发生氰化反应，然后与浓硝酸发生硝化反应，在甲醇中，水合肼，三氯化铁的共同作用下形成环，以SOCl2为卤代剂，在N,N-二甲基甲酰胺中与3-乙炔苯胺合成厄洛替尼。该路线中的吡啶对人影响较大，故此合成路线不适合用于工业生产。
合成路线二
该路线以3,4-二羟基苯乙醛为起始原料，在对甲苯磺酸，盐酸羟胺，苯的共同作用使氰基代替了醛基，分别与氯乙基甲基醚，浓硝酸发生取代反应，然后分别与过氧化氢，钯与碳发生还原反应，在甲酸胺与甲酰胺的共同作用下成环，再与氯化亚砜发生氯代反应，最后与3-乙炔苯胺反应得到厄洛替尼。该路线在用氰基取代醛基时，会产生两种顺反异构体，把两种顺反异构体都转换成氰基，难度较大，而且反应时间过长；烷基化反应时，用氯乙基甲基醚反应，速率较慢。
合成路线三
该路线以3,4-二羟基苯乙醛为起始原料，与2-溴乙基甲基醚进行卤代反应，在甲醇溶液中与吡啶、盐酸羟胺反应生成苯氰，然后在硫酸钠中发生还原反应得到2-氨基-4,5-二（2-甲氧乙氧）苯氰。2-氨基-4,5-二（2-甲氧乙氧）苯氰N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛在甲苯中处理得到甲脒衍生物，然后与3-乙炔苯胺反应得到粗品厄洛替尼，最后经过重结晶得到纯品。该路线具有一定的可行性，但是步骤过于繁琐，无法保证最后的产率。
| 公司名称 | 手机号/电话 | 联系人 | 微信 | 询单 | |
|---|---|---|---|---|---|
| 湖北达豪化工有限公司 | 13986246535 | 刘紫莹 |  1400878822 |   | 询单 |
| 湖北实兴化工有限公司 | 13554155445 13554155445 | 张妍 | 1273554433 |  | 询单 |
| 上海源叶生物科技有限公司 | 15026964105 15026964105 | 汤思磊 | 2881489226 |   | 询单 |
| 上海吉至生化科技有限公司 | 18117592386 021-57481218 | 吉至试剂 | 3007522982 |   | 询单 |
| 湖北摆渡化学有限公司 | 13517219350 13517219350 | 彭星 | 1400878899 |  | 询单 |
| 1H NMR | 300 MHz | DMSO |
| 13C NMR |
| 产品名称: 埃罗替尼 | 按照GB/T 16483、GB/T 17519 编制 |
| 修订日期: 2019年7月15日 | 最初编制日期: 2019年7月15日 |
| 版本: 1.0 |
怀疑会致癌。可能对水生生物造成长期持续有害影响。
致癌性 类别 2
危害水生环境 ——长期危险 类别 4
H351 怀疑会致癌
H413 可能对水生生物造成长期持续有害影响
—— P201 使用前取得专用说明。
—— P202 在阅读并明了所有安全措施 前切勿搬动。
—— P280 戴防护手套/穿防护服/戴防 护眼罩/戴防护面具。
—— P273 避免释放到环境中。
—— P308+P313 如接触到或有疑虑： 求医/就诊。
—— P405 存放处须加锁。
—— P501 按当地法规处置内装物/容器。
| 组分 | 浓度或浓度范围(质量分数，%) | CAS No. |
|---|---|---|
| 4-[(3-Ethynylphenyl)amino]-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolineErlotinib Free Base | 100% | 183321-74-6 |
用水雾、干粉、泡沫或二氧化碳灭火剂灭火。
避免使用直流水灭火，直流水可能导致可燃性液体的飞溅，使火势扩散。
无资料
消防人员须佩戴携气式呼吸器，穿全身消防服，在上风向灭火。
尽可能将容器从火场移至空旷处。
处在火场中的容器若已变色或从安全泄压装置中发出声音，必须马上撤离。
隔离事故现场，禁止无关人员进入。
收容和处理消防水，防止污染环境。
建议应急处理人员戴携气式呼吸器，穿防静电服，戴橡胶耐油手套。
禁止接触或跨越泄漏物。
作业时使用的所有设备应接地。
尽可能切断泄漏源。消除所有点火源。
根据液体流动、蒸汽或粉尘扩散的影响区域划定警戒区，无关人员从侧风、上风向撤离至安全区。
小量泄漏：尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中。用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收，并转移至安全场所。禁止冲入下水道。
大量泄漏：构筑围堤或挖坑收容。封闭排水管道。用泡沫覆盖，抑制蒸发。用防爆泵转移至槽车或专用收集器内，回收或运至废物处理场所处置。
操作人员应经过专门培训，严格遵守操作规程。
操作处置应在具备局部通风或全面通风换气设施的场所进行。
避免眼和皮肤的接触，避免吸入蒸汽。
个体防护措施参见第8部分。
远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。
使用防爆型的通风系统和设备。
如需罐装，应控制流速，且有接地装置，防止静电积聚。
避免与氧化剂等禁配物接触（禁配物参见第10部分）。
搬运时要轻装轻卸，防止包装及容器损坏。
倒空的容器可能残留有害物。
使用后洗手，禁止在工作场所进饮食。
配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。
储存于阴凉、通风的库房。
库温不宜超过37°C。
应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储（禁配物参见第10部分）。
保持容器密封。
远离火种、热源。
库房必须安装避雷设备。
排风系统应设有导除静电的接地装置。
采用防爆型照明、通风设置。
禁止使用易产生火花的设备和工具。
储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。
| 组分名称 | CAS | 标准来源 | 限值 | 备注 |
|---|---|---|---|---|
| 4-[(3-Ethynylphenyl)amino]-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolineErlotinib Free Base | 183321-74-6 | GBZ 2.1——2007 | MAC： PC-TWA： PC-STEL： |
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GBZ/T 160.1 ~ GBZ/T 160.81-2004 工作场所空气有毒物质测定（系列标准）, EN 14042 工作场所空气 用于评估暴露于化学或生物试剂的程序指南
作业场所建议与其它作业场所分开。
密闭操作，防止泄漏。
加强通风。
设置自动报警装置和事故通风设施。
设置应急撤离通道和必要的泻险区。
设置红色区域警示线、警示标识和中文警示说明，并设置通讯报警系统。
提供安全淋浴和洗眼设备。
呼吸系统防护：空气中浓度超标时，佩戴过滤式防毒面具（半面罩）。紧急事态抢救或撤离时，应该佩戴携气式呼吸器。
手防护：戴橡胶耐油手套。
眼睛防护：戴化学安全防护眼睛。
皮肤和身体防护：穿防毒物渗透工作服。
外观与性状： 白色至灰白色粉末 | 气味： 无资料 |
pH值： 无资料 | 熔点/凝固点（°C）： 223 - 228ºC |
沸点、初沸点和沸程（°C）： 553.6ºC at 760 mmHg | 自燃温度（°C）： 无资料 |
闪点（°C）： 288.6ºC | 分解温度（°C）： 无资料 |
爆炸极限［％（体积分数）］： 无资料 | 蒸发速率［乙酸（正）丁酯以1计］： 无资料 |
饱合蒸气压（kPa）： 无资料 | 易燃性（固体、气体）： 无资料 |
相对密度(水以1计)： 1.24 | 蒸气密度（空气以1计）： 无资料 |
气味阈值（mg/m³）： 无资料 | n-辛醇/水分配系数（lg P）： 无资料 |
溶解性： 无资料 | 黏度： 无资料 |
经口: 无资料
吸入: 无资料
经皮: 无资料
无资料。
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无资料
无资料
鱼类急性毒性试验: 无资料
溞类急性活动抑制试验: 无资料
藻类生长抑制试验: 无资料
对微生物的毒性: 无资料
无资料。
无资料。
无资料。
尽可能回收利用。
如果不能回收利用，采用焚烧方法进行处置。
不得采用排放到下水道的方式废 弃处置本品。
将容器返还生产商或按照国家和地方法规处置。
废弃处置前应参阅国家和地方有关法规。
处置人员的安全防范措施参见第8部分。
运输车辆应配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。
严禁与氧化剂、食用化学品等混装混运。
装运该物品的车辆排气管必须配备阻火装置。
使用槽(罐)车运输时应有接地链，槽内可设孔隔板以减少震荡产生静电。
禁止使用易产生火花的机械设备和工具装卸。
夏季最好早晚运输。
运输途中应防暴晒、雨淋，防高温。
中途停留时应远离火种、热源、高温区。
公路运输时要按规定路线行驶，勿在居民区和人口稠密区停留。
铁路运输时要禁止溜放。
严禁用木船、水泥船散装运输。
运输工具上应根据相关运输要求张贴危险标志、公告。
下列法律、法规、规章和标准，对该化学品的管理作相应的规定:
职业病危害因素分类目录(2015): 未列入
危险品化学品目录（2015）: 未列入
易制爆危险化学品名录（2017）: 未列入
首批和第二批重点监管的危险化学品名录: 未列入
重点环境管理危险化学品目录: 未列入
麻醉药品品种目录: 未列入
精神药品品种目录: 未列入
中国现有化学物质名录(2013): 未列入
本版为第1.0版，按照GB/T 16483-2008、GB/T 17519-2013、GB 30000系列分类标准编制。
【1】国际化学品安全规划署：国际化学品安全卡（ICSC），网址：http://www.ilo.org/dyn/icsc/showcard.home。
【2】国际癌症研究机构，网址：http://www.iarc.fr/。
【3】OECD 全球化学品信息平台，网址：http://www.echemportal.org/echemportal/index?pageID=0&request_locale=en。
【4】美国 CAMEO 化学物质数据库，网址：http://cameochemicals.noaa.gov/search/simple。
【5】美国医学图书馆:化学品标识数据库，网址：http://chem.sis.nlm.nih.gov/chemidplus/chemidlite.jsp。
【6】美国环境保护署：综合危险性信息系统，网址：http://cfpub.epa.gov/iris/。
【7】美国交通部：应急响应指南，网址：http://www.phmsa.dot.gov/hazmat/library/erg。
【8】德国GESTIS-有害物质数据库，网址：http://gestis-en.itrust.de/。
MAC:最高容许浓度(maximum allowable concentration)， 指工作地点、在一个工作日内、任何时间有毒化学物质均不应超过的浓度。
PC-TWA:时间加权平均容许浓度(permissible concentration-time weighted average)， 指以时间为权数规定的8 h工作日、40 h工作周的平均容许接触浓度。
PC-STEL:短时间接触容许浓度(permissible concentration-short term exposure limit)， 指在遵守PC-TWA前提下允许短时间(15 min)接触的浓度。
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![4-[(3-乙炔基苯基)氨基]-6,7-双(2-羟基乙氧基)]喹唑啉](http://hg.y866.cn/compound/lib/scimg/cas/150/183321-84-8.png "4-[(3-乙炔基苯基)氨基]-6,7-双(2-羟基乙氧基)]喹唑啉")
