苯溴马隆
英文名称:Benzbromarone
别名:苯溴马隆;苯溴酮;苯溴香豆素 ,痛风利仙,苯溴马龙,痛风宁,溴苯酰苯呋喃
CAS: 3562-84-3
分子式: C17H12Br2O3
分子量: 424.08
用途: 用于治疗痛风、高尿酸血症。
【别名】 苯溴马隆;苯溴酮;苯溴香豆素 ,痛风利仙,苯溴马龙,痛风宁,溴苯酰苯呋喃
【外文名】Benzbromarone,Desuric, Exurate,Hipurie, Narcarin,Normuraft, Urnorm
【适应症】 本品为苯骈呋喃衍生物,具有抑制肾小管对尿酸的再吸收作用因而降低血中尿酸浓度。口服易吸收,其代谢产物为有效型,服药后24小时血中尿酸为服药前的66.5%。 用于治疗痛风。
【用量用法】 每次40~80mg,每日1次,剂量渐增,连用3~6个月。
【注意事项】 1.国内有报道,使用本品18例。其中显效6例(治疗后血尿酸降低54%),有效10例
(治疗后血尿酸降低38%),无效2例。总有效率为89%。 2.与乙酰水杨酸及其它水杨酸制剂、比嗪山胺
同服,可减弱本品的作用。 3.不良反应较少,仅少数病人可出现粒细胞减少,故应定期查血象。
苯溴马隆
解热镇痛及非甾体抗炎药-抗痛风药
苯溴马隆
药品中文名称:苯溴马隆
药品英文名称:Benzbromarone
本品主要成份:苯溴马隆。化学名称:3,5-二溴-4-羟苯基-2-乙基-3-苯骈呋喃基-甲酮。化学结构式:
分子式:C17H12Br2O3 分子量:424.09
别名:苯溴酮、痛风宁、苯溴马龙、苯溴豆酮、痛风利仙、苯溴香豆素、溴苯酰苯呋喃。
【性状】本品为白色或微黄色结晶性粉末,无臭,无味。在二甲基甲酰胺中极易溶解,在三氯甲烷或丙酮中易溶,在乙醚中溶解,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶。片剂白色或类白色。胶囊剂内容物为白色或淡黄色粉末。
【药理毒理】1.药理作用:本品属苯骈呋喃衍生物,为促尿酸排泄药。作用机制主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血中尿酸浓度。国内有报道,使用本品18例。其中显效6例(治疗后血尿酸降低54%),有效10例(治疗后血尿酸降低38%),无效2例。总有效率为89%。2.毒理研究:据报道,大鼠长期口服50mg/(kg?d)(约为临床用量17倍)104周,有发生肝癌的报告。体外研究表明,本品对离体大鼠肝细胞也有促进过氧化物酶体增生的作用,但对人体干细胞却无该作用。因此有文献认为,本品诱发大鼠肝癌的作用可能不能推及至人类。也有文献根据10年的治疗经验认为,本品应用于肾脏、肝脏疾病的患者是安全的,适用于肾、肝脏疾病或功能不足的患者长期应用。
【药代动力学】健康成人口服50mg,约2~3小时后达血药浓度峰值,4~5小时尿酸廓清率达最大值,半衰期为12~13小时。本品主要以原型药单一卤化物、完全的脱卤化物从尿液、粪便及胆汁排泄。口服易吸收,其代谢产物为有效型,服药后24小时血中尿酸为服药前的66.5%。
【适应症】用于原发性高尿酸血症,痛风性关节炎间歇期及痛风结节肿等。
【用法用量】口服:1.每次50mg,每日一次,早餐后服用。用药1~3周检查血清尿酸浓度,在后续治疗中,成人和14岁以上的年轻人每日50~100mg或遵医嘱。2.每次40~80mg,每日一次,剂量渐增,连用3~6个月。
【不良反应】1.有时会出现肠胃不适感,如恶心、呕吐、胃内饱胀感和腹泻等现象。极少出现荨麻疹(风疹)。2.在个别情况下还会出现眼结膜发炎(结膜炎),短时间的阳痿,变态性的局部皮肤湿疹(皮疹),头疼和尿意频增感。3.在有些情况下还要观察是否加重了肝病(细胞溶解性肝炎)。这种病有一些是急性发作,比较难以控制。据报道,服用苯溴马隆有瘙痒感,颜面发红,红斑,光过敏症,浮肿,心窝部不适感等不良反应发生。4.如果出现了本品说明书中没有提及的不良反应,请立即告知您的医生或者药剂师。
【禁忌】对本品中任何成份过敏者;中至重度肾功能损害者(肾小球滤过率低于20ml/min)及患有肾结石的患者;有可能怀孕的妇女禁用。
【注意事项】1.不能在痛风急性发作期服用,因为开始治疗阶段,随着组织中尿酸溶出,有可能加重病症。2.为了避免治疗初期痛风急性发作,建议在给药最初几天合用秋水仙碱或抗炎药。3.治疗期间需大量饮水以增加尿量(治疗初期饮水量不得少于1.5~2升),以免在排泄的尿中由于尿酸过多导致尿酸结晶。定期测量尿液的酸碱度,为促进尿液碱化,可酌情给予碳酸氢钠或枸橼酸合剂,并注意酸碱平衡。病人尿液的pH应调节在6.5~6.8之间。4.在开始治疗时有大量尿酸随尿排出,因此在此时的用药量要小(起始剂量)。 5.不良反应较少,仅少数病人可出现粒细胞减少,故应定期查血象。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1.由于尚未有人类的临床经验及动物实验结果存在偏差,妊娠期的患者禁用。2.目前尚不清楚苯溴马隆是否会进入母乳之中,哺乳期患者禁用。
【儿童用药】不推荐使用。
【老年患者用药】老年人一般生理机能下降,所以要减量用药或遵医嘱。
【药物相互作用】与阿司匹林及其它水杨酸制剂、苯磺唑酮、吡嗪酰胺同服可减弱本品作用。
【药物过量】现已知不会出现中毒现象。当大量服用了本品以后,应该采取治疗措施,防止被体内进一步吸收,使其加速排出体外。如果超大量地服用了本品,应该立即报告医生。医生会根据中毒的程度,采取必要的措施。
【规格】(1)片剂:40mg、50mg;(2)胶囊剂:50mg。
【贮藏】密封保存。