武汉楷伦化学新材料有限公司，最新研发生产的主要推广产品系列为：富马酸泰诺福韦酯 CAS：202138-50-9，以及合成富马酸泰诺福韦酯的相关中间体。包括：(R)-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤（HPA）；对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯；9-[(R)-2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤(R-PMPA)；氯甲基异丙基碳酸酯；泰诺福韦酯；富马酸泰诺福韦酯。
目前，富马酸泰诺福韦酯的合成路线比较多，下面介绍我们的主要合成路线：
以腺嘌呤与R-碳酸丙烯酯为起始原料反应得到(R)-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤（HPA），(R)-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤（HPA）再与对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯（DESMP）在叔丁醇镁的催化下进行缩合反应制的9-[(R)-2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤（R-PMPA），9-[(R)-2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤（R-PMPA）水解得到泰诺福韦，泰诺福韦在三乙胺催化下与氯甲基异丙基碳酸酯缩合制得泰诺福韦酯，最终成盐得到富马酸泰诺福韦酯。
本工艺连续时间最快23小时，质量收率高达69%。
下面是富马酸富马酸泰诺福韦酯及其相关中间体的产品详细介绍：
腺嘌呤
CAS：73-24-5
别名：6- 氨基嘌呤
英文名称：Adenine
EINECS：200-796-1
含量：98%-102%
性状：类白色结晶性粉末，具有强烈的咸味
干燥失重：1.0%以下
炽灼残渣：0.1%以下
用途：用于生产腺苷、ATP、ADP、抗艾滋病新药及维生素B4和植物生长激素6-苄基腺嘌呤等
包装：25kg/纸板桶
R-( )-碳酸丙烯酯
英文名：(R)-( )-Propylene carbonate
外观：无色透明液体
CAS：16606-55-6
分子式：C4H6O3
分子量：102.09
含量：99%
包装：25kg/桶
(R)-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤（HPA）
中文别名：(R)-( )-9-(2-羟丙基)腺嘌呤
CAS登录号：14047-28-0
英文名称：R-( )-9-(2-Hydroxypropyl)adenine
分子式：C8H11N5O
分子量：193.21
外观：白色或类白色结晶性粉末
熔点：190-193℃
含量：98%
干燥失重：2.0%
用途：泰诺福韦中间体(HPA)
对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯
产品名称：对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯
中文别名： DETP; DESMP
CAS登录号：31618-90-3
英文名称：diethyl (tosyloxy)methylphosphonate
分子式：C12H19O6PS
分子量：322.31
外观：淡黄色至无色透明油状液体
含量：99%
水分：0.5%以下
甲苯：1.0%以下
用途：泰诺福韦中间体31618-90-3
叔丁醇镁
产品名称：叔丁醇镁
中文别名：叔丁醇鎂
英文名：Magnesium tert-butoxid
分 子 式: C8H18MgO2
分 子 量: 170.53
CAS：32149-57-8
外观：白色至黄色或灰绿色粉末
含量：90.0%~110.0%
包 装：25公斤纸板桶
用途：制药、化工、农药
9-[(R)-2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤(R-PMPA)
产品名称：9-[(R)-2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤
中文别名： 9-[(R)-2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤 (R-PMPA)
含量：98%
CAS：206184-49-8
分子式：C9H16N5O5P
分子量：305.227601
外观：白色或类白色粉末
用途：泰诺福韦中间体(R-PMPA)
泰诺福韦
中文别名： (R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)-腺嘌呤
英文名: Tenofovir
CAS: 147127-20-6
化学名: [[(1R)-2-(6-Amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phosphonic acid
别名: (R)-9-(2-phosphonomethoxypropyl)adenine; (R)-PMPA
分子式: C9H14N5O4P
分子量: 287.21
外观：白色至类白色粉末
单杂：1.0%以下，总杂：2.0%以下
含量：98%~102%
氯甲基异丙基碳酸酯
产品名称：异丙基氯甲基碳酸酯
中文别名： 氯甲基异丙基碳酸酯; 氯甲基碳酸异丙酯
CAS登录号：35180-01-9
英文名称：Chloromethyl isopropyl carbonate
分子式：C5H9CLO3
分子量：152.58
外观：无色透明液体，无固体悬浮物
纯度：99.5%
水分：0.1%以下
用途：富马酸泰诺福韦酯中间体
富马酸泰诺福韦酯
CAS：202138-50-9
英文名：Tenofovir disoproxil fumarate
分子式：C19H30N5O10P.C4H4O4
分子量： 635.51
化学式：(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)腺嘌呤二(异丙氧羰基氧甲基)酯富马酸盐
外观：白色或类白色粉末
单杂：1.0%
总杂：2.5%
含量：97%-102%
富马酸泰诺福韦酯(tenofovir disoproxil fumar-ate,1)是美国Gilead公司研制的核苷酸逆转录酶抑制剂(nucleotide reverse transcriptase inhibitors,NtRTIs),美国FDA于2001年批准其上市,用于治疗艾滋病,2008年又批准其用于治疗慢性乙型肝炎。富马酸泰诺福韦酯还具有耐受性好、耐药性低、停药反跳率低、肾毒性小等特点,特别是对合并HIV和HBV感染患者具有较好的临床应用前景。富马酸泰诺福韦酯是泰诺福韦(tenofovir,3)的前药。由于泰诺福韦几乎不经胃肠道吸收,所以要进行酯化、成盐为富马酸泰诺福韦酯,后者具有水溶性,可被迅速吸收并在体内代谢降解成泰诺福韦。富马酸泰诺福韦酯是泰诺福韦(tenofovir,3)的前药。泰诺福韦是单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物泰诺福韦双磷酸盐。通过下列两种方式来抑制病毒:一是竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶;二是插入到病毒DNA后引起DNA链延长终止,从而起到治疗艾滋病和乙肝的效果。
HIV
中文名称：人类免疫缺陷病毒
英文名称：human immunodeficiency virus;HIV
定义：引起获得性免疫缺陷综合征和相关疾病的RNA病毒。病毒主要侵犯CD4 T细胞、CD4单核细胞和B淋巴细胞。
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