富马酸泰诺福韦酯
2015年07月06日 15:28 化工日常

产品背景

富马酸泰诺福韦酯(tenofovir disoproxil fumar-ate,1)是一种新型核苷酸逆转录酶抑制剂,由美国Gilead Scicnces(吉利德科学公司)公司研发,2001年首次在美国上市,商品名为Viread(韦瑞德),用于治疗成人HIV感染。2008年美国FDA又批准其用于治疗成人慢性HBV感染。富马酸泰诺福韦酯是泰诺福韦的前药,口服吸收后在酶酯作用下水解为泰诺福韦,再在细胞酶作用下生产活性代谢物泰诺福韦二磷酸酯,与自然底物脱氧腺苷5’-三磷酸盐竞争,深入病毒DNA,阻碍病毒繁殖,从而抑制HIV和HBV活性。富马酸泰诺福韦酯与其他抗逆转录病毒药物联用也有良好的抗病毒活性。

 

国内外专利:富马酸泰诺福韦酯的专利有:EP0206459(86年4月16日申请)或US4808716(89年2月28日授权),考虑到欧洲和美国都有对药物专利延期5年的规定,因此这两个专利都还在保护期内。该化合物专利申请时间早,在中国不可能有化合物专利。