喜树碱是从珙桐科落叶植物喜树的种子或根皮中提出的一种生物碱，能直接破坏DNA结构与DNA结合而使DNA易受内切酶的攻击，同时抑制DNA聚合酶而影响DNA的复制，主要对增殖细胞敏感，为细胞周期特异性药物，作用于S期，对G1、G2与M期细胞有轻微的杀伤力。对多种动物肿瘤有抑制作用，与常用抗肿瘤药无交叉耐药性，与甘草酸单胺盐合用，能降低毒性而不降低疗效。外用治疗银屑病的机制是能抑制分裂较快角质形成细胞的有丝分裂，使增生的棘细胞层变薄，角化不全消失，颗粒层恢复形成而达到治疗作用。

本品静脉注射后大部分药物与血浆蛋白结合，在血浆、肾、肝内的半衰期为30分钟，胃肠、骨髓、肾脏含量最高。本品排泄较慢，主要以原形由尿排泄，48小时可排出17%。主要用于胃癌、结肠癌、直肠癌、头颈部癌及膀胱癌等疗效较好。

喜树碱类药物独特的抗癌疗效使其在治疗癌症的研究中占有重要的地位。尽管喜树碱及其衍生物可以损伤 DNA，可能引起第二种肿瘤，但这一潜在的危险并不会阻止这一重要的抗肿瘤药的发展和应用。随着人们对喜树碱作用机制的进一步明确，在未来征服癌症的过程中，喜树碱的衍生物及其联合用药仍是人们研究的热点，其价值也将得以更加全面的发挥。

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