伏立康唑是三唑类抗真菌药物，具有抗菌谱广、口服生物利用度高等特点，主要岁曲霉有杀菌作用，对念珠菌也具有良好抗菌作用，包括对氟康唑耐药的克柔念珠菌、光滑念珠菌亦具有良好抗菌作用，对赛多孢菌、镰孢酶属也具有抗菌活性。伏立康唑的抗真菌机制是通过抑制细胞色素P450依赖型14-α-固醇去甲基酶的活性，进而抑制功能性真菌膜的形成和维持真菌生长的甾醇的生物合成，使得细胞膜合成受阻，细胞破裂死亡。此外，在抗真菌过程的同时，伏立康唑还可以诱导单核细胞产生能对细菌、病毒、真菌及其他一些病原体感染发挥免疫作用的Toll样受体2、核因子κB和肿瘤坏死因子α等。

伏立康唑的主要常见的不良反应有：视觉障碍，皮肤反应，肝酶升高。伏立康唑通过肝脏代谢，可导致肝功能损害，主要表现为转氨酶及胆红素水平的升高，应用伏立康唑时应充分考虑患者的基础肝肾功能状态，老年患者及既往有肝功能不全的患者在应用伏立康唑是应密切监测肝功能，以防发生肝损害，加重病情。

伏立康唑可与其他药物发生相互作用。伏立康唑与红霉素或阿奇霉素合用，不会影响伏立康唑的稳态药物浓度；伏立康唑与华法林合用，华法林引起的抗凝血时间延长了；氟胞嘧啶与伏立康唑合用，对临床分离得到的新生隐球菌有协同抗菌作用。

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