本期AVT小编给大家带来小伙伴们好奇的布比卡因EXPAREL制剂处方，纵观国内外已上市脂质体产品的处方组成，基本上两幅磷脂可以满足API的稳定包裹与布比卡因极性体EXPAREL多个复杂一点，因其多囊的结构特性，缓释的制剂需求，还多用了一味三辛酸甘油酯。

下面是EXPAREL的具体处方，以及最终产品里各组分用量。质量分数设计，让我们来逐个分析下它的处方。

中性油：三辛酸甘油酯，三油酸甘油酯

作用：阻止膜融合，维持小囊泡的稳定和独立；是多囊脂质体与其他类型脂质体的区别之一。

存在：各个独立的小囊泡之间的填充区域

磷脂：DEPC，DOPC，DPPG，CHOL

作用：形成稳定磷脂双分子层，对药物进行包裹。

DEPC：一般情况下制备的脂质体PC类磷脂是必不可少的，因其对药物的包裹作用以及在体内的分散形态更好。这里替代含芥酸的DEPC，主要是考虑到其所需的相变温度（13.2℃左右）可让布比卡因更易释放重启起效。

DPPG：除构成磷脂双分子层结构的作用外，使用呈负电性的DPPG能使片段体小囊泡表面带负电荷而不易发生聚集和融合，更好的维持住“蜂窝状”多囊结构以及大部分的稳定分布。

CHOL：嵌在螺磷脂双分子层上，用于调节膜刚性与流动性。此处使用相变温度降低的DEPC，因此此处CHOL用量较小。

基本上是辅料分工明确，配合完美，成功实现了DepoFoam多囊脂质体的“结构，包装，释放，清除”。

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