常用名

2-苯基乙炔磺酰胺

英文名

Pifithrin-µ

CAS号

64984-31-2

分子量

181.212

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

351.7±25.0 °C at 760 mmHg

分子式

C8H7NO2S

熔点

135.0 to 139.0 °C

闪点

166.5±23.2 °C

体外研究

Pifithrin-μ（10μM）是一种p53抑制剂，通过降低其对抗细胞凋亡蛋白Bcl-xL和Bcl-2的亲和力来抑制p53与线粒体的结合，但对p53依赖的反式激活，caspase的活性没有影响2,8,9 10，无细胞系统，或NF-κB依赖性转录[1]。 Pifithrin-μ（PES）时间和剂量依赖性地降低A549细胞的活力，在24小时和48小时时IC50分别为44.9和25.7μM。 Pifithrin-μ（20μM）抑制细胞迁移，诱导A549和H460细胞的细胞周期停滞和细胞凋亡。 Pifithrin-μ（10或20μM）抑制A549和H460细胞中AKT，ERK和Hsp70的活性。 Pifithrin-μ（20μM）使A549和H460细胞系对TRAIL诱导的细胞增殖抑制和凋亡敏感[2]。

体内研究

Pifithrin-μ（40 mg / kg，ip）对小鼠引起胃肠道综合征的辐射剂量没有保护作用[1]。 Pifithrin-μ（PES，10 mg / kg）对携带A549细胞的小鼠显示出抗肿瘤作用[2]。 Pifithrin-μ在啮齿动物模型中心脏骤停后表现出P53抑制剂pifithrin-μ的神经保护作用[3]。