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品牌：MedChemExpress (MCE)
Drug_Names：Trastuzumab
Catalog_No：HY-P9907
CAS：180288-69-1
产品活性：Trastuzumab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，其以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab 可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌 的研究。
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生物活性：曲妥珠单抗是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，用于治疗 HER2 过度表达的浸润性乳腺癌患者。曲妥珠单抗具有用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌研究的潜力。 IC50 和目标：HER2[1] 体外： 用曲妥珠单抗治疗 HER2 过表达乳腺癌细胞系会导致 p27KIP1 和Rb 相关蛋白 p130，它反过来会显着减少经历 S 期的细胞数量。由于曲妥珠单抗与 HER2 过表达细胞结合，在体外观察到许多其他表型变化。曲妥珠单抗通过其人免疫球蛋白 G1 Fc 结构域与人体免疫系统相互作用可能会增强其抗肿瘤活性。 体外 研究表明，曲妥珠单抗在介导抗体依赖性细胞介导的针对 HER2 过表达肿瘤靶标的细胞毒性方面非常有效[1]。曲妥珠单抗由两个抗原特异性位点组成，它们结合 HER2 受体胞外结构域的近膜部分，并阻止其胞内酪氨酸激酶的激活。曲妥珠单抗募集负责抗体依赖性细胞毒性的免疫效应细胞[2]。 Trastuzumab IgG 的存在显着增加了对所有乳腺癌细胞系的杀伤力。曲妥珠单抗诱发的 PBMC 的 ADCC 活性对曲妥珠单抗敏感 (SKBR-3) 或曲妥珠单抗耐药 (JIMT-1) 乳腺癌细胞同样强，剂量依赖性细胞死亡在效应物/靶标处达到 50-60% 杀死比例为 60:1[3]。 体内小鼠异种移植模型的曲妥珠单抗治疗可显着抑制肿瘤生长。当与标准细胞毒性化疗药物联合使用时，曲妥珠单抗治疗与单独使用任一药物相比通常具有统计学上更好的抗肿瘤疗效[1]。曲妥珠单抗可显着抑制裸鼠和 SCID 小鼠肉眼可见的 JIMT-1 异种移植肿瘤的生长[3]。
体外：用曲妥珠单抗处理过表达 HER2 的乳腺癌细胞系会导致 p27KIP1 和 Rb 相关蛋白 p130 的诱导，从而显着减少经历 S 期的细胞数量。由于曲妥珠单抗与 HER2 过表达细胞结合，在体外观察到许多其他表型变化。曲妥珠单抗通过其人免疫球蛋白 G1 Fc 结构域与人体免疫系统相互作用可能会增强其抗肿瘤活性。 体外 研究表明，曲妥珠单抗在介导抗体依赖性细胞介导的针对 HER2 过表达肿瘤靶标的细胞毒性方面非常有效[1]。曲妥珠单抗由两个抗原特异性位点组成，它们结合 HER2 受体胞外结构域的近膜部分，并阻止其胞内酪氨酸激酶的激活。曲妥珠单抗募集负责抗体依赖性细胞毒性的免疫效应细胞[2]。 Trastuzumab IgG 的存在显着增加了对所有乳腺癌细胞系的杀伤力。曲妥珠单抗诱发的 PBMC 的 ADCC 活性对曲妥珠单抗敏感 (SKBR-3) 或曲妥珠单抗耐药 (JIMT-1) 乳腺癌细胞同样强，剂量依赖性细胞死亡在效应物/靶标处达到 50-60% 杀死比例为 60:1[3]。
体内：小鼠异种移植模型的曲妥珠单抗治疗可显着抑制肿瘤生长。当与标准细胞毒性化疗药物联合使用时，曲妥珠单抗治疗与单独使用任一药物相比通常具有统计学上更好的抗肿瘤疗效[1]。曲妥珠单抗可显着抑制裸鼠和 SCID 小鼠肉眼可见的 JIMT-1 异种移植肿瘤的生长[3]。
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参考文献：
Sliwkowski MX, et al. Nonclinical studies addressing the mechanism of action of trastuzumab. Semin Oncol. 1999 Aug;26(4 Suppl 12):60-70.
Hudis CA, et al. Trastuzumab--mechanism of action and use in clinical practice. N Engl J Med. 2007 Jul 5;357(1):39-51.
Barok M, et al. Trastuzumab causes antibody-dependent cellular cytotoxicity-mediated growth inhibition of submacroscopic JIMT-1 breast cancer xenografts despite intrinsic drug resistance. Mol Cancer Ther. 2007 Jul;6(7):2065-72.
