Dapagliflozin | 达格列净

MCE 国际站：Dapagliflozin

中文名：达格列净

CAS：461432-26-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种用于治疗糖尿病 (DM) 的新型药物，是一种竞争性钠/葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂，可导致葡萄糖排泄到尿液中^[1]。 Dapagliflozin 可诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤^[2]。 IC50 和目标：SGLT2^[1] 体外： Dapagliflozin（0-10 μM；24 小时）显着增加缺氧 HK2 中的细胞存活细胞呈剂量依赖性^[2]。
Dapagliflozin (0-10 μM；2 hours)增加缺氧HK2细胞中HIF1表达，增加AMPK和EKR磷酸化，但不显示对含氧量正常的 HK2 细胞中 AMPK 和 ERK 磷酸化的影响^[2].. 体内： 达格列净（口服给药；10 mg/kg ) 导致 SGLT2i 小鼠尿糖显着增加，通过降低交感神经活动抑制 BAT 产热，并增强肝脏糖异生和糖原分解^[3]。

体外：Dapagliflozin (0-10 μM；24 hours) 以剂量依赖的方式显着提高低氧HK2细胞的存活率^[2]。
Dapagliflozin (0-10 μM；2 hours)增加 HIF1 表达，增加缺氧 HK2 细胞中 AMPK 和 EKR 的磷酸化，但对含氧量正常的 HK2 细胞中 AMPK 和 ERK 的磷酸化没有影响^[2]..

体内：Dapagliflozin（口服给药；10 mg/kg）导致 SGLT2i 小鼠的尿糖显着增加，通过降低交感神经活动抑制 BAT 产热，并增强肝糖异生和糖原分解^[3]。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：SGLT

参考文献：

[1]. Pedersen MG, et al. Dapagliflozin stimulates glucagon secretion at high glucose: experiments and mathematical simulations of human A-cells. Sci Rep. 2016 Aug 18;6:31214. [2]. Chiba Y, et al. Dapagliflozin, a Sodium-Glucose Co-Transporter 2 Inhibitor, Acutely Reduces Energy Expenditure in BAT via Neural Signals in Mice. PLoS One. 2016 Mar 10;11(3):e0150756. [3]. Chang YK, et al. Dapagliflozin, SGLT2 Inhibitor, Attenuates Renal Ischemia-Reperfusion Injury. PLoS One. 2016 Jul 8;11(7):e0158810.