Trichostatin A

MCE 国际站：Trichostatin A

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15144

CAS：58880-19-6

中文名称：曲古抑菌素A

Synonyms：曲古抑菌素A; TSA

纯度：99.91%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Trichostatin A (TSA) 是有效的，特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂，对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。

生物活性：Trichostatin A (TSA) 是一种有效且特异性的 HDAC I/II 类抑制剂，对 HDACIC₅₀ 值为 1.8 nM<支持>[1]。 IC50 和目标值：IC50：1.8 nM (HDAC)^[1] 体外：曲古抑菌素 A 是一种有效且特异性的 HDAC I 类抑制剂/II，HDAC 的 IC₅₀ 值为 1.8 nM。 Trichostatin A (TSA) 抑制八种乳腺癌细胞系的增殖，平均±SD IC₅₀ 为 124.4±120.4 nM（范围，26.4-308.1 nM）。 Trichostatin A 的 HDAC 抑制活性在所有细胞系中相似，平均 IC₅₀ 为 2.4±0.5 nM（范围，1.5-2.9 nM）^[1]。 Trichostatin A (330 nM) 增加人子宫肌层细胞中 Gαs 蛋白的表达，但不增加 Gαs mRNA 水平^[2]。 Trichostatin A (20-75?nM) 对脂肪来源的干细胞 (ADSCs) 具有最小的细胞毒性，并增强 ADSCs 的成骨分化能力^[3]。此外，曲古抑菌素 A（0、10、100、500 nM）剂量依赖性地降低 HDAC I/II 类活性^[4]。 体内：曲古抑菌素 A（500 μg/kg，皮下注射）在随机皮下注射高达 5 mg/kg 的剂量时表现出抗肿瘤活性而不会引起任何可测量的毒性使用 N-甲基-N-亚硝基脲致癌物诱导的大鼠乳腺癌模型进行的对照疗效研究^[1]。

体外：Trichostatin A 是一种有效且特异性的 HDAC I/II 类抑制剂，对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。Trichostatin A (TSA) 抑制八种乳腺癌细胞系的增殖，IC50 为 124.4±120.4 nM (26.4-308.1 nM)。Trichostatin A 的 HDAC 抑制活性在所有细胞系中相似，平均 IC50 为 2.4±0.5 nM (范围，1.5-2.9 nM)[1]。Trichostatin A (330 nM) 增加人子宫肌层细胞中 Gαs 蛋白的表达，但不增加 Gαs mRNA 水平[2]。Trichostatin A (20-75 nM) 对脂肪来源的干细胞 (ADSCs) 具有最小的细胞毒性，并增强 ADSCs 的成骨分化能力[3]。此外，Trichostatin A (0、10、100、500 nM) 剂量依赖性地降低 HDAC I/II 类活性[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：在使用 N-甲基-N-亚硝基脲致癌物诱导的大鼠乳腺的随机对照功效研究中，Trichostatin A (500 μg/kg，皮下注射) 显示出抗肿瘤活性，而皮下注射剂量高达 5 mg/kg 时不会引起任何可测量的毒性癌模型[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：大鼠[1] 12 只大鼠随机接受 500 μg/kg 曲古霉素 A（溶于 50 μL DMSO）或 50 μL DMSO（作为载体对照）皮下注射，每周两次，共 4 周。在后续研究中，30 只大鼠随机接受 500 μg/kg 曲古霉素 A（溶于 50 μL DMSO）或 50 μL DMSO（作为载体对照）皮下注射，每天一次，共 4 周。记录每只动物的每周肿瘤测量值、估计肿瘤体积和体重。在 4 周研究期结束时处死动物；切除可触及的肿瘤并立即在液氮中速冻。患有肿瘤的动物 [1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将细胞以每孔 1×103 个细胞的密度培养于 96 孔板中，加入 100 μL 完全 DMEM，在有或无 HDAC 抑制剂曲古抑菌素 A 的情况下培养 72 小时。使用 CCK-8 细胞增殖试剂盒进行 WST-8 测定以测量细胞毒性。使用微孔板读数仪测量 450 nm 吸光度。所有实验均重复进行三次，并进行了 3 次独立实验[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：HDAC 1.8 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Vigushin DM et al. Trichostatin A is a histone deacetylase inhibitor with potent antitumor activity against breast cancer in vivo. Clin Cancer Res. 2001 Apr;7(4):971-6.
[2]. Karolczak-Bayatti M, et al. Expression of the GTP-Binding Protein Gαs in Human Myometrial Cells is Regulated by Ubiquitination and Protein Degradation: Involvement of Proteasomal Inhibition by Trichostatin A.,Reprod Sci. 2012 Aug 8.
[3]. Hu X, et al. Histone deacetylase inhibitor trichostatin A promotes the osteogenic differentiation of rat adipose-derived stem cells by altering the epigenetic modifications on Runx2 promoter in a BMP signaling-dependent manner.,Stem Cells Dev. 2012 Aug 8.
[4]. Azechi T, et al. Trichostatin A, an HDAC class I/II inhibitor, promotes Pi-induced vascular calcification via up-regulation of the expression of alkaline phosphatase. J Atheroscler Thromb. 2013;20(6):538-47.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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