Zanzalintinib

MCE 国际站：Zanzalintinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-138696

CAS：2367004-54-2

Synonyms：XL092

纯度：99.73%

存储条件：4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的，ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。

生物活性：XL092 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性多受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER ，在基于细胞的测定中的 IC₅₀ 分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM、7.2 nM。 XL092 具有抗肿瘤活性。 XL092 具有用于激酶依赖性疾病和病症研究的潜力^[1]^[2]。 体内： XL092（10 mg/kg/天；口服；持续 14 天）在异种移植研究中引起显着的肿瘤生长抑制。 XL092 对 p-MET 和 p-VEGFR2 的抑制率分别为 82% 和 96%^[1]。
XL092（化合物 8；3 mg/kg；iv）的 T_1/2 为 5.4 小时，CL 为 43 mL/hr?kg。 XL092（3 mg/kg；口服）对大鼠的 T_1/2 为 7.1 小时，C_max 为 11.4 μM^[2]。

体内：Zanzalintinib (10 mg/kg/天；口服；持续 14 天) 在异种移植研究中引起显著的肿瘤生长抑制。Zanzalintinib 对 p-MET 和 p-VEGFR2 的抑制率分别为 82% 和 96%[1]。Zanzalintinib (化合物 8；3 mg/kg；iv) 的 T1/2 为 5.4 小时，CL 为 43 mL/hr·kg。Zanzalintinib (3 mg/kg；口服) 对大鼠的 T1/2 为 7.1 小时，Cmax 为 11.4 μM[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. J. Hsu, et al. XL092, a multi-targeted inhibitor of MET, VEGFR2, AXL and MER with an optimized pharmacokinetic profile. European Journal of Cancer, Volume 138, Supplement 2, October 2020, Page S16.
[2]. Lynne Canne Bannen, et al. Compounds for the treatment of kinase-dependent disorders. WO2019148044A1.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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