【medlife陌孚医药】Sulfamonomethoxine
2025年10月15日 16:09 生物.医药.天然产物
Sulfamonomethoxine

名称:Sulfamonomethoxine 
品牌: Medlife
CAS号:1220-83-3
货号:PC22080
规格:5mg/价格:¥362.00
规格:25mg/价格:¥699.00
规格:50mg/价格:¥861.00
规格:100mg/价格:¥1068.00
链接:http://www.med-life.cn/product/1296179.html

在抗生素耐药性日益严峻的今天,磺胺类抗菌药因其独特的抑菌机制,成为科学家探索新型抗菌策略的重要工具。Sulfamonomethoxine(磺胺间甲氧嘧啶,SMM)作为长效磺胺类的代表药物,凭借其广谱抗菌活性、长效药代动力学特性及对叶酸代谢的精准阻断,在基础研究与临床应用中持续发挥关键作用。

一、机制解析:靶向细菌叶酸代谢的“分子锁”

Sulfamonomethoxine的核心作用机制在于竞争性抑制细菌二氢叶酸合成酶(DHPS)。该酶是细菌合成叶酸的关键催化步骤,而叶酸是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶及DNA的必需前体。SMM通过模拟对氨基苯甲酸(PABA)的结构,与PABA竞争性结合DHPS活性位点,阻断二氢叶酸的生成,进而抑制细菌增殖。

科研价值:

代谢通路研究:SMM为研究细菌叶酸代谢网络提供了理想模型,尤其在解析耐药菌如何通过基因突变或外排泵机制逃逸磺胺抑制方面具有关键意义。
氘代物开发:其氘代物(Sulfamonomethoxine-D4)因代谢稳定性增强,被用于药代动力学研究,助力优化药物剂量与给药方案。


二、临床应用:从感染治疗到兽药领域的“跨界选手”

1. 人类医学:广谱抗菌的“经典之选”

SMM对革兰氏阳性菌(如金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌)及部分革兰氏阴性菌(如大肠埃希菌、克雷伯菌)具有显著活性,临床常用于:

尿路感染:通过高尿浓度特性,有效清除泌尿系统病原菌;
呼吸道与肠道感染:针对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等引发的感染;
皮肤软组织感染:联合甲氧苄啶(TMP)增强疗效,降低耐药风险。
案例:一项针对复杂性尿路感染的研究显示,SMM联合TMP的治愈率达85%,显著优于单药治疗。

2. 兽医学:动物健康的“守护者”

在畜牧业中,SMM因长效、低毒、成本效益高的特点,成为预防和治疗动物细菌性疾病的首选药物之一:

猪病防治:针对猪弓形虫病、水肿病,SMM可降低死亡率30%以上;
禽类疾病:治疗鸡球虫病、住白细胞虫病,减少养殖损失;
乳腺炎与子宫内膜炎:其钠盐局部灌注疗法显著提升治愈率。
数据支持:全球兽用SMM市场占有率超50%,中国年使用量达数千吨,凸显其在畜牧业中的不可替代性。

 

三、科研前沿:从耐药机制到新型疗法的“探索之路”

1. 耐药菌研究:破解SMM失效之谜

随着SMM的广泛使用,耐药菌株逐渐增多。科研发现,耐药机制主要包括:

DHPS基因突变:导致SMM与酶的结合亲和力下降;
外排泵过表达:如AcrAB-TolC泵将SMM排出细胞外;
叶酸旁路激活:细菌通过获取外源性叶酸或利用宿主代谢产物绕过抑制。
应对策略:

开发磺胺-二胺嘧啶类衍生物,增强对突变酶的抑制能力;
联合β-内酰胺类或氟喹诺酮类抗生素,实现多靶点协同杀菌。
2. 新型疗法开发:SMM的“跨界应用”

抗肿瘤研究:初步实验显示,SMM可通过抑制肿瘤细胞叶酸代谢,增强化疗药物敏感性;
免疫调节:SMM衍生物被探索用于自身免疫性疾病治疗,通过调节T细胞叶酸代谢平衡免疫反应;
纳米递送系统:将SMM封装于脂质体或聚合物纳米粒中,提高靶向性并减少肝肾毒性。

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来源:http://www.med-life.cn/product/1296179.html