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PD-161570

MCE 国际站：PD-161570

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100434

CAS：192705-80-9

纯度：99.82%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR，EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310 nM，240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化，IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂。

生物活性：PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性 human FGF-1 receptor 抑制剂，IC₅₀ 为 39.9 nM，K _i 为 42 nM。 PD-161570 还抑制 PDGFR、EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC 为 ₅₀< /b> 值分别为 310 nM、240 nM 和 44 nM。 PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自身磷酸化和 FGF-1 受体 磷酸化，IC₅₀ 为 450 nM 和622 nM，分别为^[1][2]。 PD-161570 也是一种骨形态发生蛋白 (BMP) 和 TGF-β 信号抑制剂^[3]。 体外PD-161570（化合物 6c；0.1-1 μM；1-8 天；VSMC）治疗以剂量依赖性方式抑制 PDGF 刺激的血管平滑肌细胞增殖第 8 天 ^[1] 的 IC₅₀ 为 0.3 μM。
PD-161570 抑制人类卵巢癌中 FGF-1 受体的组成型磷酸化细胞 (A_121(p)) 和 Sf9 昆虫细胞过表达人 FGF-1 受体并阻断培养中 A_121(p) 细胞的生长^{[ 2]}.
PD-161570可有效抑制碱性成纤维细胞生长因子（bFGF）介导的血管生成^[4]。

体外：PD-161570（化合物 6c；0.1-1 µM；1-8 天；VSMCs）治疗以剂量依赖性方式抑制 PDGF 刺激的血管平滑肌细胞增殖，第 8 天的 IC50 为 0.3 µM[1]。PD-161570 抑制人类卵巢癌细胞 (A121(p)) 和过表达人类 FGF-1 受体的 Sf9 昆虫细胞中 FGF-1 受体的组成性磷酸化，并抑制培养中的 A121(p) 细胞的生长[2]。PD-161570 可以有效抑制碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 介导的血管生成[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Hamby JM, et al. Structure-activity relationships for a novel series of pyrido[2,3-d]pyrimidine tyrosine kinase inhibitors. J Med Chem. 1997 Jul 18;40(15):2296-303.
[2]. Batley BL, et al. Inhibition of FGF-1 receptor tyrosine kinase activity by PD 161570, a new protein-tyrosine kinase inhibitor. Life Sci. 1998;62(2):143-50.
[3]. Kyosuke Hino, et al. An mTOR Signaling Modulator Suppressed Heterotopic Ossification of Fibrodysplasia Ossificans Progressiva. Stem Cell Reports. 2018 Nov 13;11(5):1106-1119.
[4]. Wolfe A, et al. Pharmacologic characterization of a kinetic in vitro human co-culture angiogenesis model using clinically relevant compounds. J Biomol Screen. 2013 Dec;18(10):1234-45.