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BRD0705

MCE 国际站：BRD0705

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-116830

CAS：2056261-41-5

纯度：99.80%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BRD0705 是一种有效的，具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂，IC50 为 66 nM，Kd 为 4.8 μM。 BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比，对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病的研究。

生物活性：BRD0705 是一种有效的旁系同源选择性口服活性 GSK3α 抑制剂，IC₅₀ 为 66 nM 和 K_d 为 4.8 μM。 BRD0705 显示出对 GSK3α（8 倍）与 GSK3β（IC₅₀ 为 515 nM）的选择性增加。 BRD0705 可用于急性髓性白血病 (AML) 研究^[1]。 体外：BRD0705 在 311 种激酶中表现出出色的选择性，CDK 激酶家族（CDK2、3 和 5）在 6.87 μM 的值下是其次最有效的抑制物, 9.74 μM 和 9.20 μM（相对于 GSK3α 的选择性分别为 87 倍、123 倍和 116 倍）^[1]。
BRD0705（10-40 μM；2-24 小时； U937 细胞）处理以时间和浓度依赖性方式损害 GSK3α Tyr279 磷酸化，而不影响 GSK3β Tyr216 磷酸化^[1]。
使用 β-连环蛋白依赖性 TCF/LEF 荧光素酶报告基因检测，在 AML 细胞系^[1]中，BRD0705 处理后β-连环蛋白诱导的靶点激活缺失。
BRD0705 损害所有六种测试细胞系 MOLM13、TF-1、 U937、MV4-11、HL-60 和 NB4，与 BRD3731 相反，BRD3731 会损害 TF-1 中的集落形成，同时增加 MV4-11 细胞系中的集落形成能力^{[1]< /sup>。 体内研究： BRD0705（30 mg/kg；口服强饲法；每天两次；NSG 小鼠）治疗会损害白血病的发生并延长 AML 小鼠模型的生存期[1] 。}

体外：BRD0705 在 311 种激酶中表现出出色的选择性，CDK 激酶家族 (CDK2、3 和 5) 在 6.87 μM、9.74 μM 和 9.20 μM 的值 (87 倍、123 倍和 116 倍) 下最有效地抑制相对于 GSK3α)[1]。 BRD0705 (10-40 μM；2-24 小时；U937 细胞) 处理以时间和浓度依赖性方式损害 GSK3α Tyr279 磷酸化不影响 GSK3β Tyr216 磷酸化[1]。 使用 β-catenin 依赖性 TCF/LEF 荧光素酶报告分析，在 AML 细胞系中用 BRD0705 处理后，β-catenin 的缺失诱导靶点激活[1]。 BRD0705 在所有六种测试细胞系 MOLM13、TF-1、U937、MV4-11、HL-60 和 NB4 中损害 AML 集落形成，呈浓度依赖性方式，与 BRD3731 相反，BRD3731 会损害 TF-1 中的集落形成，同时增加 MV4-11 细胞系中的集落形成能力[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：BRD0705 (30 mg/kg；口服管饲法；每天两次；NSG 小鼠) 处理会损害 AML 小鼠模型中的白血病发生并延长生存期[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. Wagner FF, et al. Exploiting an Asp-Glu "switch" in glycogen synthase kinase 3 to design paralog-selective inhibitors for use in acute myeloid leukemia. Sci Transl Med. 2018 Mar 7;10(431). pii: eaam8460.