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Palovarotene

MCE 国际站：Palovarotene

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14799

CAS：410528-02-8

Synonyms：R 667; Ro 3300074

纯度：99.82%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Palovarotene 是一种核视网膜酸受体γ (RAR-γ) 激动剂。

生物活性：Palovarotene 是一种核视黄酸受体 γ (RAR-γ) 激动剂。 IC50 和目标：RAR-γ^[1] 体内： Palovarotene 抑制创伤后软骨形成和成骨并减轻创伤引起的异位骨形成. Palovarotene 抑制小鼠皮下和肌肉内异位骨化 (HO)。从术后第 1 天或第 5 天开始，以 1 mg/kg/天的剂量口服 Palovarotene，持续 14 天，并在受伤后长达 84 天的时间内监测 H2O 量、伤口裂开和相关过程。与载体对照动物相比，无论何时开始治疗以及是否存在感染，Palovarotene 都能将 H2O 显着降低 50% 至 60%^[1]。从受伤的第 1 天开始，一半的 Acvr1^cR206H/+ 小鼠每天用 Palovarotene 处理 14 天，另一半接受载体作为对照。第 14 天的 mCT 和 3D 图像重建分析表明，在接受载体的 Acvr1^cR206H/+ 突变小鼠的目标腿中形成了大的 HO 组织块，但在 Palovarotene 处理的同伴中 HO 形成大大减少根据骨体积/总体积量化，提高了 80% 以上^[2]。

体内：Palovarotene 抑制创伤后软骨形成和成骨功能，并减轻创伤引起的异位骨形成。Palovarotene 抑制小鼠皮下和肌肉内异位骨化 (HO)。从术后第 1 天或第 5 天开始，以 1 mg/kg/天的剂量口服 Palovarotene，持续 14 天，并在受伤后长达 84 天的时间内监测 H2O 量、伤口裂开和相关过程。与载体对照动物相比，无论何时开始处理以及是否存在感染，Palovarotene 都能将 H2O 显著降低 50% 至 60%[1]。从受伤的第 1 天开始，一半的 Acvr1cR206H/+ 小鼠每天用 Palovarotene 处理 14 天，另一半接受载体作为对照。第 14 天的 mCT 和 3D 图像重建分析表明，在接受载体的 Acvr1cR206H/+ 突变小鼠的目标腿中形成了大的 HO 组织块，但在 Palovarotene 处理的同伴中 HO 形成大大减少根据骨体积/总体积量化，提高了 80% 以上[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：大鼠[1] 共使用 110 只无病原体雄性成年年轻 Sprague Dawley 大鼠 (Rattus norvegicus；400-600 克)。从术后第 1 天 (POD-1) 或 POD-5 开始，每隔一天通过口服管饲法 (100 μL) 给予 Palovarotene (1.0 mg/kg) 或载体作为对照 (玉米油中的 5% DMSO)，连续 14 天。在受伤后指定时间点对大鼠实施安乐死，通过微型计算机 CT (μCT)、组织学和 RT-PCR 基因转录表达进行离体终点分析。小鼠[2] 给一个月大的 Acvr1cR206H/+ 小鼠提供 3 天的强力霉素饲料，以诱导整体突变基因表达。通过注射 50 mL 10mM 心脏毒素使小鼠股四头肌受伤。从受伤当天开始，每天使用 20 号管饲针通过口服管饲法给小鼠施用 Palovarotene 或载体（玉米油中 1:4 的 DMSO），连续 14 天（第 1 至第 3 天每只小鼠 100 毫克，第 4 至第 14 天每只小鼠 15 毫克）。将 Palovarotene 的 DMSO 溶液储存在氩气下 -20°C 下，并用玉米油稀释（1:4）后再施用。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：RAR-γ[1]

热销产品：Chitinase-like 3/YM1, Mouse (HEK293, His)  | Asp-Asp-Asp-Asp-Asp-Asp  | Lupiwighteone  | Ilexgenin A  | Acetylcholine-d9 (chloride)  | Palonosetron (hydrochloride)  | Domperidone  | Tyrphostin 23  | Maleic Acid  | Denatonium (benzoate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Pavey GJ, et al. Targeted stimulation of retinoic acid receptor-γ mitigates the formation of heterotopic ossification in an established blast-related traumatic injury model. Bone. 2016 Sep;90:159-67.
[2]. Chakkalakal SA, et al. Palovarotene Inhibits Heterotopic Ossification and Maintains Limb Mobility and Growth in Mice With the Human ACVR1(R206H) Fibrodysplasia Ossificans Progressiva (FOP) Mutation. J Bone Miner Res. 2016 Sep;31(9):1666-75.
[3]. Lees-Shepard JB, et al. Palovarotene reduces heterotopic ossification in juvenile FOP mice but exhibits pronounced skeletal toxicity. Elife. 2018 Sep 18;7. pii: e40814.