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MKI-1

MCE 国际站：MKI-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-137552

CAS：1190277-80-5

Synonyms：MASTL Kinase Inhibitor-1

纯度：98.13%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：MKI-1 是微管相关丝氨酸/苏氨酸样激酶 (MASTL) 的抑制剂，其IC50 为9.9 μM。MKI-1 通过激活乳腺癌中的PP2A 发挥抗肿瘤和放射增敏活性。

生物活性：MKI-1 是一种 MASTL（微管相关丝氨酸/苏氨酸激酶样） 抑制剂，IC₅₀ 为 9.9 μM，具有抗肿瘤作用和放射增敏剂活性通过 PP2A 激活在乳腺癌中^[1]。 体外 MKI-1 (5-20 μM) 抑制乳腺癌细胞中 MASTL 的活性^[1]。
MKI-1（100 μM，72 小时）抑制乳腺癌细胞的多种致癌特性，但对正常乳腺细胞的活力影响较弱^[1]。
MKI-1 明显降低c-Myc 和总 c-Myc 的丝氨酸 62-磷酸化，伴随着 ENSA 磷酸化的降低^[1]。
MKI-1 (20 μM, 16 h) 降低 c-Myc通过 MCF7 细胞中的 PP2A 激活实现稳定性^[1]。
体内： MKI-1（50 mg/kg，ip，每周两次）减少肿瘤生长并增强 BT549 异种移植模型对 6 Gy 照射的放射敏感性与对照组相比，体重没有显着变化，表明治疗小鼠没有严重毒性^{[1 ]}.

体外：MKI-1 (5-20 μM) 抑制乳腺癌细胞中 MASTL 的活性[1]。MKI-1 (100 μM，72 小时) 抑制乳腺癌细胞的各种致癌特性，但对正常乳腺细胞活力的影响要弱得多[1]。MKI-1 明显降低 c-Myc 和总 c-Myc 的丝氨酸 62-磷酸化，同时降低 ENSA 磷酸化[1]。MKI-1 (20 μM，16 小时) 通过激活 MCF7 细胞中的 PP2A 降低 c-Myc 的稳定性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：与对照组相比，MKI-1（50 mg/kg，腹腔注射，每周两次）可减缓肿瘤生长，并增强 BT549 异种移植模型对 6 Gy 辐射的放射敏感性，体重无明显变化，表明接受治疗的小鼠没有出现总体毒性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Ah-Young Kim, et al. MKI-1, a Novel Small-Molecule Inhibitor of MASTL, Exerts Antitumor and Radiosensitizer Activities Through PP2A Activation in Breast cancer. Front Oncol. 2020 Sep 29;10:571601.