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Omadacycline

MCE 国际站：Omadacycline hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14865C

CAS：1196800-39-1

Synonyms：PTK0796 hydrochloride; Amadacycline hydrochloride

纯度：99.47%

存储条件：-20°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Omadacycline (PTK 0796) hydrochloride，首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂，是一种四环素类抗生素。Omadacycline hydrochloride 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline hydrochloride 对多种细菌表现出活性，包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌，非典型病原体。Omadacycline hydrochloride 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染，感染性肺炎和尿路感染。

生物活性：Omadacycline (PTK 0796) hydrochloride 是一流的口服活性氨基甲基环素抗菌，是四环素类抗生素的一员。 Omadacycline hydrochloride 通过与 30S 核糖体亚基结合抑制细菌蛋白质合成发挥作用。 Omadacycline hydrochloride 对需氧和厌氧的革兰氏阳性和革兰氏阴性菌以及非典型细菌具有广谱抗菌活性。奥马达环素盐酸盐可用于急性细菌性皮肤和皮肤结构感染、社区获得性肺炎和尿路感染的研究^{[1][2] [3][4]}。 IC50 和靶标：细菌^[1] 体外 Omadacycline 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA )、耐万古霉素肠球菌 (VRE)、β-溶血性链球菌、耐青霉素肺炎链球菌 (PRSP) 和流感嗜血杆菌(H. influenzae)，MIC₉₀s 分别为 1.0、0.25、0.5、0.25 和 2.0 μg/mL^[2]。
Omadacycline 对表达四环素的菌株有活性和其他抗生素通过核糖体保护和活性四环素外排产生耐药性^[2]。 体内实验：Omadacycline（0.11-18 mg/kg；单次静脉注射）对肺炎链球菌、大肠杆菌具有疗效i>和金黄色葡萄球菌在小鼠全身感染模型中，ED₅₀范围为0.30 mg/kg至3.39 mg/kg^[2]。

体外：Omadacycline 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、耐万古霉素肠球菌 (VRE)、乙型溶血性链球菌、耐青霉素肺炎链球菌 (PRSP) 和流感嗜血杆菌 (H. influenzae) 均有活性，MIC90 分别为 1.0、0.25、0.5、0.25 和 2.0 μg/mL[2]。Omadacycline 通过核糖体保护和主动四环素外排，对表达四环素和其他抗生素耐药性的菌株有效[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Omadacycline（0.11-18 mg/kg；单次静脉注射）在小鼠全身感染模型中对肺炎链球菌、大肠杆菌和金黄色葡萄球菌有效，ED50 范围为 0.30 mg/kg 至 3.39 mg/kg[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠：将奥马环素溶解在无菌盐水中。使用 3 毫升带锁无菌注射器和无菌 25 号 5/8 英寸针头感染小鼠。感染后 1 小时 (pi)，小鼠静脉注射 (iv) 奥马环素或目标对照化合物，剂量为 10 ml/kg。每个实验至少测试四个剂量水平，每组 5 只小鼠。测试的典型剂量范围为 0.11 至 18 mg/kg 体重，但对照化合物除外，因为对照化合物需要显著更高或更低的剂量才能达到 50% 的功效[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Tetracycline

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参考文献：

[1]. Durães F, et, al. Omadacycline: A Newly Approved Antibacterial from the Class of Tetracyclines. Pharmaceuticals (Basel). 2019 Apr 21;12(2):63.
[2]. Macone AB, et, al. In vitro and in vivo antibacterial activities of omadacycline, a novel aminomethylcycline. Antimicrob Agents Chemother. 2014;58(2):1127-35.
[3]. Zhanel GG, et, al. Omadacycline: A Novel Oral and Intravenous Aminomethylcycline Antibiotic Agent. Drugs. 2020 Feb;80(3):285-313.
[4]. Markham A, et, al. Omadacycline: First Global Approval. Drugs. 2018 Dec;78(18):1931-1937.