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Parsaclisib

MCE 国际站：Parsaclisib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-109068

CAS：1426698-88-5

Synonyms：INCB050465; IBI-376

纯度：99.31%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Parsaclisib (INCB050465) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 1 nM。Parsaclisib 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。

生物活性：Parsaclisib (INCB050465) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，在 1 mM ATP 时的 IC₅₀ 为 1 nM。 Parsaclisib 的选择性比其他 PI3K I 类亚型高约 20000 倍。 Parsaclisib 可用于复发性或难治性 B 细胞恶性肿瘤的研究^[1][2][3]。 IC50 和目标：IC50：1 nM（PI3Kδ，1 mM ATP）^[1] 体外： Parsaclisib（0.1-3000 nM；4 d) 抑制 MCL 和 DLBCL 细胞系的增殖^[2]。
Parsaclisib（0.1-1000 nM；2 小时）抑制 Ramos Burkitt 淋巴瘤中抗 IgM 诱导的 pAKT (Ser473)细胞系，IC₅₀ 为 1 nM^[2]。
Parsaclisib 在激活后抑制人、狗、大鼠和小鼠原代 B 细胞的增殖这些受体的 IC₅₀ 范围为 0.2 至 1.7 nM^[2]。
体内：< /i> Parsaclisib（10 mg/kg；每天两次口服强饲法，持续 7-19 天）抑制携带 A20 鼠淋巴瘤细胞的 BALB/c 小鼠的肿瘤生长^[2]。
Parsaclisib（0.1-10 mg/kg；每日两次口服）以剂量依赖的方式减缓 Pfeiffer 异种移植肿瘤的生长。并且 Parsaclisib 具有良好的耐受性^[2]。
Parsaclisib（0.5-1 mg/kg；单次口服）在 Pfeiffer 皮下小鼠异种移植模型中抑制 pAKT (Ser473)^[2] 。

体外：Parsaclisib（0.1-3000 nM；4 d）抑制MCL和DLBCL细胞系的增殖[2]。Parsaclisib（0.1-1000 nM；2 h）抑制Ramos Burkitt淋巴瘤细胞系中抗IgM诱导的pAKT（Ser473），IC50为1 nM[2]。Parsaclisib在激活这些受体后抑制人、狗、大鼠和小鼠原代B细胞的增殖，IC50范围为0.2至1.7 nM[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Parsaclisib（10 mg/kg；口服灌胃，每日两次，持续 7-19 天）可抑制携带 A20 鼠淋巴瘤细胞的 BALB/c 小鼠的肿瘤生长[2]。Parsaclisib（0.1-10 mg/kg；口服，每日两次）以剂量依赖性方式减缓 Pfeiffer 异种移植肿瘤的生长。并且 Parsaclisib 耐受性良好[2]。Parsaclisib（0.5-1 mg/kg；单次口服）可抑制 Pfeiffer 小鼠皮下异种移植模型中的 pAKT（Ser473）[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Niu Shin, et al. Abstract 2671: INCB050465, a novel PI3Kδ inhibitor, synergizes with PIM protein kinase inhibition to cause tumor regression in a model of DLBCL. Cancer Research. 2015, Aug. 75(15).
[2]. Shin N, et, al. Parsaclisib Is a Next-Generation Phosphoinositide 3-Kinase δ Inhibitor with Reduced Hepatotoxicity and Potent Antitumor and Immunomodulatory Activities in Models of B-Cell Malignancy. J Pharmacol Exp Ther. 2020 Jul;374(1):211-222.
[3]. Yue EW, et, al. INCB050465 (Parsaclisib), a Novel Next-Generation Inhibitor of Phosphoinositide 3-Kinase Delta (PI3Kδ). ACS Med Chem Lett. 2019 Oct 17;10(11):1554-1560.