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VPC-14449

MCE 国际站：VPC-14449

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-116501

CAS：1621375-32-3

纯度：99.71%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：VPC-14449 是一种有效和选择性的雄激素受体 DNA 结合结构域 (AR-DBD) 抑制剂，对全长人 AR 的 IC50 值为 0.34 μM。VPC-14449 可降低全长 AR 以及 AR 变体与染色质相互作用的能力。VPC-14449 可用于前列腺癌的研究。

生物活性：VPC-14449 是一种有效的选择性雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD) 抑制剂，IC₅₀ 为全长人类 AR 为 0.34 μM。 VPC-14449 降低了全长 AR 以及 AR 变体与染色质相互作用的能力。 VPC-14449可用于前列腺癌的研究^[1][2]。 IC50 和目标：IC50：0.34 μM (AR-DBD)^[1] 体外： VPC-14449（0.01-100 μM；24 h) 抑制 LNCaP、C4-2、MR49F 和 22Rv1 细胞中的 AR 转录活性和细胞活力^[2]。
VPC-14449（0.01-100 μM；24 小时）剂量- 依赖性抑制 PC3 细胞中瞬时表达的全长人 AR (IC_{50=0.34 μM)，而不影响 AR 蛋白表达^[1]。 体内：VPC-14449（100 mg/kg；腹腔注射，每天两次，持续 4 周）减少肿瘤体积并消除 PSA 的产生，并且在整个持续时间内体重没有下降在 LNCaP 异种移植模型中 4 周^[1]。}

体外：VPC-14449 (0.01-100 μM；24 小时) 抑制 LNCaP、C4-2、MR49F 和 22Rv1 细胞中的 AR 转录活性和细胞活力[2]。 VPC-14449 (0.01-100 μM；24 h) 剂量依赖性地抑制 PC3 细胞中瞬时表达的全长人 AR (IC50=0.34 μM) 而不影响 AR 蛋白表达[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：在 LNCaP 异种移植模型[1]中，VPC-14449 (100 mg/kg；每天腹腔注射两次，持续 4 周) 在总持续时间为 4 周的情况下减小肿瘤体积并消除 PSA 产生，且体重没有降低。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. Dalal K, et, al. Selectively targeting the DNA-binding domain of the androgen receptor as a prospective therapy for prostate cancer. J Biol Chem. 2014 Sep 19;289(38):26417-26429.
[2]. Dalal K, et, al. Bypassing Drug Resistance Mechanisms of Prostate Cancer with Small Molecules that Target Androgen Receptor-Chromatin Interactions. Mol Cancer Ther. 2017 Oct;16(10):2281-2291.