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WZ8040

MCE 国际站：WZ8040

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12029

CAS：1214265-57-2

纯度：99.22%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：WZ8040 是不可逆的、突变的 EGFR T790M 的抑制剂，可以抑制 EGFR 磷酸化。WZ8040 对突变型EGFR的活性是野生型EGFR 的100倍以上。

生物活性：WZ8040 是一种不可逆突变的 EGFR T790M 抑制剂，可抑制 EGFR 磷酸化。 WZ8040 针对突变的 EGFR 显示出比正常^[1]高 100 倍的活性。 体外 WZ8040 对 HCC827 (EGFR Del E746_A750) 的 IC₅₀ 值为 1 nM，对 PC9 (EGFR Del E746_A750) 为 6 nM， H3255 (EGFR L858R) 66 nM，H1975 (EGFR L858R/T790M) 9 nM，PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M) 8 nM，HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp) >3.3 μM，738 nM H1819 (ERBB2 amp), 915 nM for Calu-3 (ERBB2 amp), 744 nM for H1781 (ERBB2 Ins G776V, C), 1.82 μM for HN11 (EGFR & ERBB2 WT), 分别^[1]。

体外：WZ8040 对 HCC827 (EGFR Del E746_A750) 的 IC50 值为 1 nM，对 PC9 (EGFR Del E746_A750) 的 IC50 值为 6 nM，对 H3255 (EGFR L858R) 的 IC50 值为 66 nM，对 H1975 (EGFR L858R/T790M) 的 IC50 值为 9 nM，对 PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M) 的 IC50 值为 8 nM，对 HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp) 的 IC50 值为 >3.3 μM，对 H1819 (ERBB2 amp) 的 IC50 值为 738 nM，对 Calu-3 (ERBB2 amp) 的 IC50 值为 915 nM，对 H1781 (ERBB2 Ins G776V, C) 的 IC50 值为 744 nM，对 HN11 的 IC50 值为 1.82 μM (EGFR & ERBB2 WT)[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Zhou W, et al. Novel mutant-selective EGFR kinase inhibitors against EGFR T790M. Nature. 2009 Dec 24;462(7276):1070-4.