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PCC0208017

MCE 国际站：PCC0208017

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-139604

CAS：2623158-64-3

纯度：99.56%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PCC0208017 是有效的微管亲和力调节激酶 MARK3/MARK4 抑制剂，IC50 值分别为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 对 MARK1 和 MARK2 的抑制活性要低得多，IC50 值分别为 31.4 和 33.7 nM。 PCC0208017 在体内外都抑制神经胶质瘤进展。PCC0208017 破坏微管动力学并诱导 G2/M 期细胞周期停滞和细胞凋亡。PCC0208017 具有强大的抗肿瘤活性并显示出良好的 BBB 通透性。

生物活性：PCC0208017 是一种微管亲和力调节激酶 (MARK3/MARK4) 抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.8 和 2.01?nM。 PCC0208017 对 MARK1 和 MARK2 的抑制活性低得多，IC₅₀ 分别为 31.4 和 33.7?nM。 PCC0208017 在体外和体内抑制胶质瘤进展。 PCC0208017 破坏微管动力学并诱导 G2/M 期细胞周期停滞和细胞凋亡。 PCC0208017 在体内表现出强大的抗肿瘤活性，并显示出良好的 BBB 通透性^[1]。 体外 PCC0208017 抑制 MARK3 和 MARK4 的活性并降低 Tau^[1] 的磷酸化。
PCC0208017 (1- 5 μM；24 小时）处理导致 Tau 磷酸化减少，减去 MARKs^[1]。
PCC0208017（3-21 μM；24 小时）抑制神经胶质瘤的增殖细胞^[1]。 体内： PCC0208017 在体内表现出强大的抗肿瘤活性，并显示出良好的 BBB 渗透性。 PCC0208017（50 和 100?mg/kg；口服给药）以剂量依赖性方式抑制 GL261 细胞来源的异种移植肿瘤的生长。抑制率分别为 56.15% 和 70.32%。 PCC0208017 以 50?mg/kg 的剂量联合治疗可显着增强替莫唑胺 (TMZ; 100?mg/kg) 的抗肿瘤活性，肿瘤抑制率从 34.15%（仅 TMZ）增加到 83.5%（ TMZ+PCC0208017)^[1].
在单次口服剂量为50?毫克/公斤。血浆中?C_max?为1.36?μg/mL，?T_max?为0.833?h。在大脑中，?C_max?为0.14?μg/mL，?T_max?为0.833?h^[1]。

体外：PCC0208017 抑制 MARK3 和 MARK4 的活性，降低 Tau 的磷酸化[1]。PCC0208017（1-5 μM；24 小时）处理导致 Tau 的磷酸化降低，MARKs 减少[1]。PCC0208017（3-21 μM；24 小时）抑制神经胶质瘤细胞的增殖[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：PCC0208017在体内表现出较强的抗肿瘤活性，且具有良好的BBB通透性。PCC0208017（50和100 mg/kg；口服给药）以剂量依赖性方式抑制来自GL261细胞的异种移植瘤的生长。抑制率分别为56.15％和70.32％。50 mg/kg剂量的PCC0208017联合治疗显著增强了替莫唑胺（TMZ；100 mg/kg）的抗肿瘤活性，肿瘤抑制率从34.15％（仅TMZ）增加到83.5％（TMZ + PCC0208017）[1]。单次口服50 mg/kg剂量的PCC0208017后，在血浆和脑中均可检测到。血浆中Cmax为1.36 μg/mL，Tmax为0.833 h。脑中Cmax为0.14 μg/mL，Tmax为0.833 h[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. Fangfang Li, et al. PCC0208017, a novel small-molecule inhibitor of MARK3/MARK4, suppresses glioma progression in vitro and in vivo. Acta Pharm Sin B.2020 Feb;10(2):289-300.