新穿心莲内酯，穿心莲新苷

穿心莲中的新穿心莲内酯是一种潜在的天然化学增敏剂。[Pubmed：20446243 ]

植物医学。 2010 年 10 月；76(15):1698-700。

文献中描述了传统药草穿心莲提取物及其主要成分具有抗癌活性。本研究的目的是分离市售的穿心莲植物治疗制剂的主要成分，并确定它们在白血病细胞系中的化学增敏潜力。方法
和结果：
色谱分离步骤分离出二萜穿心莲内酯 (1) 和 14-脱氧-11,12-二脱氢穿心莲内酯 (3) 以及二萜葡萄糖苷新穿心莲内酯(2)。这些成分与次优浓度的依托泊苷的组合表明化合物 2 是 S-Jurkat 和 X 染色体相关凋亡蛋白抑制剂 (XIAP) 过表达的 Jurkat 细胞（一种化学抗性模型）中的化学增敏剂。

穿心莲内酯和新穿心莲内酯对小鼠和大鼠的降血脂作用。[Pubmed：22744979 ]

Phytother Res.2013 年 4 月；27（4）：618-23。

穿心莲内酯(AND)和新穿心莲内酯(NEO)是从爵床科植物穿心莲中分离得到的二萜类化合物，据报道该类化合物具有广泛的生物活性。
方法与结果：
本研究旨在研究AND和NEO分别对75%蛋黄乳剂所致高脂血症小鼠和高脂乳剂所致高脂血症大鼠的降脂作用。结果表明，AND和NEO均能降低小鼠甘油三酯、总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇水平，且呈剂量依赖性趋势。与模型组比较，100 mg/kg剂量AND和NEO实验组大鼠血浆TC水平分别降低23.9%和20.2%（P < 0.05）。实验还发现，与阳性组（辛伐他汀）相比，大鼠饲喂AND和NEO后血浆天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶水平显著降低（P < 0.01）。此外，AND和NEO可通过下调iNOS表达和上调eNOS表达发挥心血管保护作用。
结论：
AND和NEO具有强效降血脂作用，对心血管有保护作用，且对肝脏无明显损害。

新穿心莲内酯的体内和体外抗炎活性。[Pubmed：17436371 ]

《中国医学杂志》。 2007；35(2)：317-28。

新穿心莲内酯是从药草穿心莲中分离出来的一种主要二萜内酯，我们在体内和体外测试了它的抗炎活性和机制。
方法和结果：
口服新穿心莲内酯(150 mg/kg) 可显著抑制小鼠二甲苯引起的耳部水肿。口服新穿心莲内酯(100-150 mg/kg) 还可降低小鼠乙酸引起的血管通透性增加。体外研究使用巨噬细胞系 RAW264.7 来研究新穿心莲内酯对抑制佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯 (PMA) 刺激的呼吸爆发和脂多糖 (LPS) 诱导的一氧化氮 (NO) 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 产生的影响。通过化学发光 (CL) 测量对呼吸爆发进行量化。结果表明，新穿心莲内酯以剂量依赖性方式抑制 PMA 刺激的呼吸爆发，剂量范围从 30 至 150 微摩尔。新穿心莲内酯还抑制 LPS 诱导的巨噬细胞中的 NO 和 TNF-alpha 生成，从而促进 A. paniculata 的抗炎活性。
结论：
这些结果表明新穿心莲内酯具有显著的抗炎作用，这意味着它将成为参与 A. paniculata 抗炎作用的主要贡献成分之一，并且是进一步临床试验的潜在候选药物。

新穿心莲内酯对LPS刺激的小鼠巨噬细胞中一氧化氮和前列腺素E2产生的抑制作用。[Pubmed：17109078 ]

Mol Cell Biochem.2007 年 4 月；298（1-2）：49-57。

活化的巨噬细胞表达可诱导的一氧化氮合酶 (iNOS) 和环氧合酶-2 (COX-2) 异构体，产生过量的一氧化氮 (NO) 和前列腺素 E(2) (PGE(2))，它们在炎症过程中起关键作用。穿心莲是一种常用于治疗感染、炎症和腹泻的传统中草药。然而，其治疗作用的机制尚不清楚。
方法和结果：
在本研究中，研究了穿心莲中的一种生物活性成分新穿心莲内酯对细菌脂多糖 (LPS) 刺激的小鼠巨噬细胞中 iNOS 介导的 NO 生成和 COX-2 介导的 PGE(2) 的影响。浓度 (30-90 microM) 的新穿心莲内酯显著 (p<0.05) 抑制 LPS 刺激的巨噬细胞中 NO 和 PGE(2) 的产生，且不诱导细胞毒性。还用 RT-PCR 和免疫印迹法研究了新穿心莲内酯对活化巨噬细胞中 iNOS 和 COX-2 表达的影响。新穿心莲内酯对 NO 释放的抑制可归因于它阻断了 iNOS mRNA 转录，随后抑制了蛋白质表达。然而，新穿心莲内酯只抑制 COX-2 蛋白质表达，而不抑制 COX-2 mRNA 表达，这与抑制 PGE(2) 过量产生有关。这表明，新穿心莲内酯对 iNOS 表达的影响可能发生在转录水平，而对 COX-2 表达的抑制发生在翻译水平。此外，我们发现，新穿心莲内酯的加入抑制了 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 的激活，而不是 JNK、ERK1/2 或 NF-κB。
结论：这些结果表明，新穿心莲内酯
的抗炎特性可能是通过抑制 p38 MAPK 激活来抑制 iNOS 和 COX-2 表达而产生的。因此，从 A. paniculata 中分离出的新穿心莲内酯可以作为抗炎的领先化合物。