葛根素-6″-O-木糖苷

葛根素 6''-O-木糖苷通过诱导线粒体介导的凋亡途径对人肺癌 A549 细胞系进行体外和体内抗肿瘤活性。[Pubmed：26730946 ]

Pharm Biol. 2016 年 9 月；54（9）：1793-9。

背景 葛根（豆科）对癌细胞有细胞毒作用，但其活性成分仍不清楚。目的 本研究研究葛根素 6''-O-木糖苷 (POS) 对人肺癌 A549 细胞系的抗肿瘤活性。材料与方法 采用 3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物 (MTT) 比色法测定 POS（10、20 和 40 muM）的体外细胞毒性，建立异种移植裸鼠模型，通过腹膜内注射 (ip) 15 天评估 POS（40 mg/kg/d）的体内抗肿瘤作用。为了探讨其作用机制，采用流式细胞术测定 POS（10、20 和 40 muM）的促凋亡作用。随后，测定了 A549 细胞中 caspase-3、caspase-7、caspase-9、Bcl-2 和 Bax 的表达。结果 POS 通过诱导细胞凋亡对 A549 细胞表现出明显的细胞毒性（p < 0.05）。用 POS 处理 A549 细胞后，caspase-3（p < 0.01）、caspase-7（p < 0.01）、caspase-9（p < 0.01）和 Bax（p < 0.01）的水平明显上调，Bcl-2 水平明显下调（p < 0.01）。此外，动物体内研究表明 POS 明显抑制 A549 细胞中的肿瘤生长（p < 0.01）。结论我们的研究表明 POS 具有明显的抗肿瘤活性。其机制与增加 caspase-3、caspase-7、caspase-9 和 Bax 水平，降低 Bcl-2 水平有关。

葛根素6”-O-木糖苷对去势小鼠的抗骨质疏松作用及其潜在机制。[Pubmed: 25857587 ]

药物生物学。2016；54（1）：111-7。

背景：骨质疏松症是最常见的骨病之一，葛根对绝经后骨质疏松症有明显的治疗作用。目的：探讨葛根素6”-O-木糖苷（PXY）对去势小鼠骨质疏松的治疗作用及其机制。材料与方法：采用卵巢切除术（OVX）建立骨质疏松小鼠模型。50只小鼠分为5组（n=10）：假手术组、OVX组、PXY治疗组（20、40和60 mg/kg/d，腹腔注射）。治疗12周后记录体重。然后处死小鼠，采集血清样本，测定血钙、血磷、碱性磷酸酶（ALP）和骨保护素（OPG）浓度，并测定子宫指数。收集小鼠大腿骨以评估组织病理学变化。在体外实验中，评估PXY对成骨细胞增殖的影响，并进行蛋白质印迹分析。检测卵巢切除小鼠骨质疏松组织中OPG、NF-κB受体活化剂配体(RANKL)的表达及OPG/RANKL比值。结果:PXY(40和60mg/kg/d,ip)明显降低卵巢切除小鼠体重,增加子宫指数(p<0.05),改善卵巢切除小鼠骨质疏松症状;PXY也明显升高卵巢切除小鼠血钙、血磷、ALP和OPG浓度(p<0.05);此外,PXY明显上调OPG/RANKL比值(p<0.05)。结论:结果表明葛根素6"-O-木糖苷对卵巢切除小鼠具有明显的抗骨质疏松作用。