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| 中文名称： | 卡博格韦 | 中文别名： | 卡博格韦 |
|---|---|---|---|
| 英文名称： | Cabotegravir | CAS： | 1051375-10-0 |
| 产品分类： | 小分子化合物 | 纯度： | ≥98% |
| 产品编号 | 品牌 | 纯度 | 规格 | 库存 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| IC4000 | 索莱宝 | ≥98% | 10mg | 有现货 | 490.00 元 |
| IC4000 | 索莱宝 | ≥98% | 25mg | 有现货 | 1,040.00 元 |
| IC4000 | 索莱宝 | ≥98% | 1mg | 有现货 | 146.00 元 |
| IC4000 | 索莱宝 | ≥98% | 5mg | 有现货 | 302.00 元 |
| IC4000 | 索莱宝 | ≥98% | 50mg | 有现货 | 1,890.00 元 |
| 标准名称: | GSK- 1265744标准品 | 英文名称： | Cabotegravir |
|---|---|---|---|
| CAS： | 1051375-10-0 | 分子式： | C19H17F2N3O5 |
| 分子量： | 405.3522 | 颜色与性状： | |
| 密度： | 1.57±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr), | 沸点： | 664.0±55.0°C at 760 mmHg |
| 熔点： | 水溶性： |
| CAS | 1051375-10-0 |
| 中文名称 | 卡博格韦 |
| 英文名称 | Cabotegravir |
| 别名 | UNII-HMH0132Z1Q |
| 分子式 | C19H17F2N3O5 |
| 分子量 | 405.35 |
| 规格 | 10mg ; 25mg ; 1mg ; 5mg ; 50mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| MDL | MFCD25976748 |
| SMILES | FC1=C(CNC(C2=CN3C(C(N([C@@H](C)CO4)[C@@]4([H])C3)=O)=C(O)C2=O)=O)C=CC(F)=C1 |
| InChIKey | WCWSTNLSLKSJPK-LKFCYVNXSA-N |
| 靶点 | HIV integrase |
| 通路 | Anti-infection |
| 背景说明 | Cabotegravir是一种长效HIV integrase抑制剂。 |
| 生物活性 | Cabotegravir (CAB;GSK1265744) is a potent HIV Integrase Inhibitor in clinical development as an oral lead-in tablet and long-acting injectable for the treatment and prevention of HIV Infection.Cabotegravir (CAB;GSK1265744 or GSK744) long acting is an integrase strand transfer inhibitor that is an effective PrEP agent against rectal and vaginal simian/human immunodeficiency virus transmission in macaques.[1-2] |
| IC50 | IC50: 0.41 μM (OAT3)， 0.81 μM (OAT1)[1] |
| In Vitro | CAB is a substrate for Pgp and BCRP; however， its high intrinsic membrane permeability limits the impact of these transporters on its intestinal absorption. CAB is an inhibitor of OAT1 (IC50 0.81 μM) and OAT3 (IC50 0.41 μM) but did not or only weakly inhibited Pgp， BCRP， MRP2， MRP4， MATE1， MATE2-K， OATP1B1， OATP1B3， OCT1， OCT2 or BSEP.[1] |
| In Vivo | CAB long acting was highly protective with 21 of the 24 CAB long-acting-treated macaques remaining aviremic， resulting in 88% protection. The plasma CAB concentration at the time of virus challenge appeared to be more important for protection than sustaining therapeutic plasma concentrations with the second CAB long acting injection.[2] |
| 动物实验 | Three groups of rhesus macaques (n = 8 per group) were injected intramuscularly with CAB long acting and challenged intravenously with 17 animal infectious dose 50% SIVmac251 on week 2. Group 1 was injected with 50 mg/kg on week 0 and 4 to evaluate the protective efficacy of the CAB long-acting dose used in macaque studies mimicking sexual transmission. Group 2 was injected with 50 mg/kg on week 0 to evaluate the necessity of the second injection of CAB long acting for protection against intravenous challenge. Group 3 was injected with 25 mg/kg on week 0 and 50 mg/kg on week 4 to correlate CAB plasma concentrations at the time of challenge with protection. Five additional macaques remained untreated as controls.[2] |
| 数据来源文献 | [1]. Reese MJ， et al. Drug interaction profile of the HIV integrase inhibitor cabotegravir: assessment from in vitro studies and a clinical investigation with midazolam. Xenobiotica. 2015 Sep 4:1-12. [2]. Andrews CD， et al. Cabotegravir long acting injection protects macaques against intravenous challenge with SIVmac251. AIDS. 2017 Feb 20;31(4):461-467. |
| 单位 | 瓶 |
| 1mM-5mg | 12.335mL |
| 1mM-1mg | 2.467mL |
| 1mM-10mg | 24.67mL |
| 5mM-1mg | 0.4934mL |
| 5mM-5mg | 2.467mL |
| 5mM-10mg | 4.934mL |
| 10mM-1mg | 0.2467mL |
| 10mM-5mg | 1.2335mL |
| 10mM-10mg | 2.467mL |
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| 企业认证： | 已认证 | 企业性质： | 生产研发 |
|---|---|---|---|
| 主营产品： | S29434 ； 生理盐水(9%，低内毒素) ； FEN1-IN-1 ； Neuropeptide FF (5-8) ； STING agonist-30 ； | 供货范围： | 试剂 |
| 产品目录： | 119719 | 品牌： | 索莱宝 |
| 纯度 | 品牌 | 规格 | 发货地 |
|---|---|---|---|
| - | 索莱宝 | 100ml / 500ml / 10*500ml | 北京 |
