| 中文名称: | YKL-05-099 | 中文别名: | YKL-05-099 |
|---|---|---|---|
| 英文名称: | YKL-05-099 | CAS: | 1936529-65-5 |
| 产品分类: | 小分子化合物 | 纯度: | ≥98% |
| 产品编号 | 品牌 | 纯度 | 规格 | 库存 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| IY0250 | 索莱宝 | ≥98% | 1mg | 有现货 | 676.00 元 |
| IY0250 | 索莱宝 | ≥98% | 5mg | 有现货 | 2,790.00 元 |
| IY0250 | 索莱宝 | ≥98% | 10mg | 有现货 | 3,690.00 元 |
| IY0250 | 索莱宝 | ≥98% | 25mg | 有现货 | 5,890.00 元 |
| 标准名称: | 化合物YKL-05-099 | 英文名称: | YKL-05-099 |
|---|---|---|---|
| CAS: | 1936529-65-5 | 分子式: | C32H34ClN7O3 |
| 分子量: | 600.11 | 颜色与性状: | |
| 密度: | 1.311±0.06 g/cm3(Predicted) | 沸点: | 761.0±70.0 °C(Predicted) |
| 熔点: | 水溶性: |
| CAS | 1936529-65-5 |
| 英文名称 | YKL-05-099 |
| 分子式 | C32H34ClN7O3 |
| 分子量 | 600.11 |
| 规格 | 1mg ; 5mg ; 10mg ; 25mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥5mg/mL |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| SMILES | CC1=C(C(=CC=C1)Cl)N2CC3=CN=C(N=C3N(C2=O)C4=NC=C(C=C4)OC)NC5=C(C=C(C=C5)C6CCN(CC6)C)OC |
| InChIKey | VQINULODWGEVBB-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C32H34ClN7O3/c1-20-6-5-7-25(33)29(20)39-19-23-17-35-31(37-30(23)40(32(39)41)28-11-9-24(42-3)18-34-28)36-26-10-8-22(16-27(26)43-4)21-12-14-38(2)15-13-21/h5-11,16-18,21H,12-15,19H2,1-4H3,(H,35,36,37) |
| PubChem CID | 121596782 |
| 靶点 | Salt-inducible Kinase (SIK) |
| 通路 | Immunology & Inflammation |
| 背景说明 | YKL-05-099是一种salt-inducible kinase (SIK)抑制剂。 |
| 生物活性 | YKL-05-099 is a salt-inducible kinase (SIK) inhibitor. YKL-05-099 binds to SIK1 and SIK3 with IC50s of ~10 and ~30 nM, respectively. YKL-05-099 has slightly less potent SIK2-inhibitory (IC50=40 nM).[1] |
| In Vitro | YKL-05-099 具有稍弱的 SIK2 抑制活性 (IC50=40 nM) 和 IL-10 增强活性 (EC50=460 nM)。在竞争性结合试验中,YKL-05-099 与 SIK1 和 SIK3 结合,IC50 分别为 10 和 30 nM。将骨髓来源的巨噬细胞与 YKL-05-099 预孵育可减少 LPS 刺激的 HDAC5 在 SIK 特异性磷酸化位点 Ser259 处的磷酸化。YKL-05-099 抑制炎性细胞因子 TNFα、IL-6 和 IL-12p40 的产生,并且仅适度增强用酵母细胞壁提取物 Zymosan A 刺激的 BMDCs 中 IL-1β 的释放[1]。 |
| In Vivo | YKL-05-099 在浓度低于 10 μM 时无毒,并且在小鼠肝微粒体中稳定超过 2 小时。YKL-05-099 高度可溶 (PBS 溶解度=428 μM),并以未结合状态存在于小鼠血浆中,浓度可观。YKL-05-099 剂量依赖性地降低 SIK 调节位点 Ser259 处 HDAC5 的磷酸化;在最低剂量 (5 mg/Kg) 时观察到磷酸化减少,并且在 20 mg/Kg 剂量开始时低于免疫印迹检测的限度。YKL-05-099 从 5 mg/Kg 开始剂量依赖性地降低血清中 TNFα 的丰度,并在 20 mg/Kg 剂量下将 IL-10 水平增加超过 2 倍[1]。 |
| 动物实验 | Mice: YKL-05-099 is diluted in 5% N-methyl-2-pyrrolidinone, 5% Solutol HS15 and 90% normal saline and administered IP to male 8–10 week-old C57BL/6 mice. Serum and tissue samples are collected after euthanizing mice by CO2 inhalation overdose followed by cervical dislocation[1]. |
| 数据来源文献 | [1]. Sundberg TB, et al. Development of Chemical Probes for Investigation of Salt-Inducible Kinase Function in Vivo. ACS Chem Biol. 2016 Aug 19;11(8):2105-11. |
| 单位 | 瓶 |
| 1mM-5mg | 8.3318mL |
| 1mM-1mg | 1.6664mL |
| 1mM-10mg | 16.6636mL |
| 5mM-1mg | 0.3333mL |
| 5mM-5mg | 1.6664mL |
| 5mM-10mg | 3.3327mL |
| 10mM-1mg | 0.1666mL |
| 10mM-5mg | 0.8332mL |
| 10mM-10mg | 1.6664mL |
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| 企业认证: | 已认证 | 企业性质: | 生产研发 |
|---|---|---|---|
| 主营产品: | 乙氢去甲奎宁盐酸盐 ; Sildenafil-d3N-1 ; Lasiodin ; SLU-PP-1072 ; CCT 031374 hydrobromide ; | 供货范围: | 试剂 |
| 产品目录: | 119719 | 品牌: | 索莱宝 |
| 纯度 | 品牌 | 规格 | 发货地 |
|---|---|---|---|
| ≥98% | 索莱宝 | 1mg | 北京 |