1. 阿法替尼原料及片:现在是新3类,进口药批准后变3+4类,晚期非小细胞肺癌(NSCLC)FDA已批准,HER2阳性的晚期乳腺癌患者上市申请中,被 FDA 确定为优先审批项目;卵巢癌、头颈癌三期临床;脑瘤、子宫内膜癌、前列腺癌、实体瘤、结肠癌二期临床中。勃林格殷格翰公司开发。进口很快批准。
2. 拉帕替尼原料及片:化药3+4类,乳腺癌治疗药,国内进口。全国肿瘤登记地区乳腺癌发病率位居女性恶性肿瘤的第1位,女性乳腺癌发病率(粗率)全国合计为42.55/10万。拉帕替尼是表皮生长因子受体(EGFR[ErbB1])和人表皮受体2型 (HER2[ErbB2])受体两者细胞内酪氨酸激酶结构区的一种4-苯基氨基喹唑啉激酶抑制剂(Ki app估计值分别为3nM和13nM),解离半衰期300min。拉帕替尼在体外和各种动物模型中抑制ErbB-驱动肿瘤细胞生长。患者随机接受拉帕替尼1250mg(每天1次,21天)联合卡培他滨(2000mg/m2/day,1-14天)治疗或单独卡培他滨治疗(2500mg/m2/day,1-14天)。主要终点为由独立评审组织评估的疾病进展时间(TTP)。拉帕替尼联合卡培他滨组相对卡培他滨组,其中位疾病进展时间推迟了6至8周。
3. 瑞戈非尼原料及片:化药新3类,原研拜尔公司进口后,可按照3+4类申报。是标准治疗方案无效后结肠直肠癌的唯一选择,,国内用药人群多,市场容量大。生产成本低,净利润高。国外进口产品已经进行了充分的产品推广, 仿制产品易于被医生接受。适应症存在拓展的可能性,也有可能在仿制药上市后进入医保。
4. 盐酸厄洛替尼及片:化药新3+4类,是首个选择性地作用于表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的抑制剂,适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。
5. 帕博西尼及胶囊:药新3类,原研进口后,可按照3+4类申报,用于乳腺癌治疗。是全球首个CDK4/6激酶抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍,是乳腺癌患者的新希望,疗效获得突破。
6. Idelalisib(GS-1101)及片:化药新3类,和利妥昔单抗(Rituxan)联合治疗复发的慢性淋巴细胞白血病(CLL)、作为单药治疗复发性滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)和复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。首个上市的口服、选择性的磷酸肌醇3-激酶delta(PI3K-delta,P110-delta)抑制剂。P110-delta参与改变B淋巴细胞的免疫环境,对这类肿瘤细胞的活化、增殖、生存和迁移(trafficking)起着关键作用。因为作用靶点的区别,这就使得Idelalisib对于那些对依鲁替尼耐药或依鲁替尼疗效差的CLL患者具有更好的疗效。
7. 依鲁替尼原料及片:化药新3类,FDA2013年批准治疗套细胞淋巴癌,2014年批准治疗慢性淋巴性白血病。弥漫大B细胞淋巴瘤已进入Ⅲ期临床。 美国药品监管机构授予杨森生物科技及其合作伙伴Pharmacyclics的肿瘤药物ibrutinib 突破性疗法称号。Ibrutinib是一种靶向制剂,可选择性地抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK),该酶是至少三种关键B-细胞生存机制的重要介质。布鲁顿酪氨酸激酶的这种多重作用可以使其指挥B-细胞恶性肿瘤进行入淋巴组织,使肿瘤细胞能够接触必要的微环境而得以生存。Imbruvica通过阻断允许癌细胞生长和分裂酶起作用。作用机制并不仅限于BTK酪氨酸激酶还有一定的ITK抑制性。可将病人生存期从5.6延长至24.2个月。预计2020年将有35亿的市场。
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