阿糖胞苷十八碳磷酸酯钠技术转让

一、药物基本情况
1.1申报类型及进度：已完成原料药及制剂的产品小试，属化药申请3.1类
1.2通用名：阿糖胞苷十八碳磷酸酯钠
1.3化学名称：4-amino-1-B-D-arabino-furanosyl-2(1H)-pyrnimidinone 5-(Sodium Octadecyl phosphate)monohy-drate.
1.4成份：阿糖胞苷十八碳磷酸酯钠
1.5规格：50mg/粒，100mg/粒。
1.6适应症： （1）可作为成人急性非淋巴细胞白血病之首选。（2）可用于骨髓增生异常综合征。
1.7用法用量：口服：成人急性淋巴细胞白血病，每日100-300mg；骨髓增生异常综合症，每日100-200mg，均分1-3次，餐后服，连服2~3周，停药2-3周后重复。
1.8剂型：胶囊。
二、项目特点
本品为Ara-C之衍生物，亦是Ara-C的前体物。关于本品抗肿瘤的作用原理，根据对其代谢产物及活性化合物的研究，认为原形药物在血中维持一定浓度,在肝脏中代谢为Ara-C等，由血液向肿瘤分布，在肿瘤细胞内成为最终的活性化物而发挥抗肿瘤作用。本品对小鼠L1210、Lewis肺癌、结肠癌等移植性肿瘤有抑制作用，对B16黑色素瘤无效。在体外对肿瘤细胞有直接杀灭作用。
给大鼠口服该药后，血浆Ara-C的半衰期为6.4-8.7小时，持续时间较长；人单次给药50-1200mg后，血浆中的Ara-C浓度也维持较长时间。大鼠经口给药后的组织分布，在消化道粘膜、肝脏、肾脏中浓度较高，尤其是在空肠中维持长时间的高浓度；在血液中的分布为红细胞45.5%，白细胞0.1%，血浆中54.4%。本品的代谢产物为Ara-C，其排泄途径为尿（40.6%），呼吸道(15.6%)，经胆汁排泄甚微。
三、国内外研发状况
目前我国国内尚无该产品上市，国家药审中心目前暂无厂家申报。
该品种目前国内尚无单位申报。
四、知识产权状况
本品不属于中药保护品种，也不涉及侵犯他人专利的情况。