【注册分类】化药3+6类

【规格】30mg；60mg

【适应症】用于18-64岁男性的早泄治疗。

【用法用量】按需服用，在需要前1-3小时口服一粒。

【药理及作用机制】

NML036为选择性5-HT再摄取抑制剂，治疗早泄的作用机制可能与其抑制神经元对5-HT的再吸收，从而影响神经递质作用于细胞突触前后受体的电位差有关。

二、研究进度

已完成中试工艺验证及质量研究，正在进行稳定性研究。签订合同，即可交接中试工艺，6个月内交接申报资料。

三、上市及国内注册、申报情况

盐酸达泊西汀，由Eli Lilly制药公司原研，PPD GenuPro公司于1998年从Eli Lilly公司获得了达泊西汀的特许权，其后，在2001年又将其转让给了强生公司Janssen-Cilag公司，该药在欧洲7国于2008年12月进行的集中审批中获得认可，并首先获得了芬兰和瑞典的正式批准，用于治疗早泄，适用人群为18-64岁男性，商品名为PRILIGY。目前已在全球32个国家和地区上市。

该品种国内目前有3家申报企业。

四、知识产权分析

化合物专利：最早的化合物专利为：EP0288188，申请日：1988.04.08，到期日：2008.04.08，中文同族专利：CN88102018A，已过期。PPD拥有达泊西汀的专利权，2022年到期。

制备专利：US5292962，申请日：1992.12.11，到期日：2012.12.11；

WO2008035358，申请日：2007.06.05，到期日：2027.06.05。

以“盐酸达泊西汀”在国家知识产权局及soopat查询，共查询到14篇关于达泊西汀的合成工艺专利，均可通过工艺改进来避开这些专利。

以“盐酸达泊西汀片”在国家知识产权局及soopat查询，共查询到1篇关于达泊西汀片的制备专利，可通过工艺改进来避开这些专利。

综上所述，本品不存在专利限制。

五、临床优势

1.对因治疗，治愈率高

NML036对各种原因引起的早泄都有良好的治疗效果，其它延时产品采用麻醉或降低性快感的方式临时性抑制射精，并无治疗作用，功效仅持续几分钟或几十分钟；NML036为选择性5-HT再摄取抑制剂，能全面修复各种原因造成的身体器官损伤，抑制射精神经中枢，从根本上彻底治愈早泄，全面解决早泄的根源问题，有效延长性爱时间。

2.生物利用度高，起效迅速，疗效高

NML036具有独特的药代动力学特点，生物利用度高，起效迅速，，作用时间持久。首次服用即可起效，短期内不必服用第二次，与安慰剂组相比，NML036能大幅度延长了射精潜伏期，射精控制改善率达50%-60%。

3.不良反应较轻，耐受性好

临床试验证实了，NML036的不良反应发生率较低，且多数是轻中度的不良反应，常见的有轻微头痛、恶心等症状，但很快消失。没有发现心血管系统、肝脏和血液系统等严重不良事件，耐受性高。

4.按需服药，无需长期用药

本品为特异性强的，速效，强效5-HT再摄取抑制剂，是世界上第一种被批准治疗早泄的口服药物，本品吸收迅速，Tmax为1.5h，在体内能快速清除、避免蓄积，是一种即需型的治疗药物，无需长期用药。

临床指南推荐：

目前已被《ISSM早泄诊断及治疗指南》(2014)、《中国早泄诊断治疗指南》、《国际性医学学会早泄诊断和治疗指南》(2010)推荐，为早泄治疗的一线用药。