Kinasechem是来自英国的专业的抑制剂供应商，提供覆盖几百个激酶靶点的抑制剂。 Kinasechem的产品涉及绝大多数的信号通路研究以及癌症研究，包括： PI3K-Akt signaling pathway； MAPK signaling pathway; apoptosis(凋亡)； DNA damage( DNA 损伤) RTK(受体酪氨酸激酶） 等抑制剂在生命科学研究领域的应用非常广泛。在信号通路以及癌症研究方面，很多地方需要用到抑制剂来阻抑信号通路。目前，在HIV的研究，抗感染，心血管疾病，老年痴呆症（阿兹海默症），甚至糖尿病的研究中，都会使用到抑制剂。 1、 抑制剂的一般使用方法：（1）细胞实验将抑制剂溶解于DMSO, 乙醇或者水中，稀释到需要的浓度。一般孵育48小时，也有孵育2周的实验。（2）动物实验小鼠模型：以注射为主。大鼠模型：以口服为主。（3）抗药性筛选实验长期孵育，递增性增加浓度。 2、抑制剂的几个重要参数： IC50(半抑制浓度) 指抑制剂降低对应激酶的活性到原来活性的一半的浓度。 IC50是抑制剂一个重要的指标，一般而言，IC50越小，抑制能力越强。 EC50 指加入抑制剂后，细胞死亡一半所需的浓度。 抑制剂选择性抑制剂有多重抑制剂，指同时抑制多个靶点的抑制剂。有高选择性抑制剂，仅仅抑制某些激酶的某个亚型或者结构域。比如，有的抑制剂仅仅抑制PI3K这个激酶的gamma亚型。
Information

SKU:K1196		M. Wt:343.42
Formula:C20H25NO4		Solubility:DSMO 69 mg/mL Water <1 mg/ml Ethanol 50 mg/mL
Purity:>99%		Storage:2 years at -20 degrees centigrade
CAS No.:153259-65-5
Chemical Name4-cyano-4-(3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl)cyclohexanecarboxylic acid

Biological Activity

Description	LPDE4 and HPDE4 can be inhibited by cilomilast (SB-207499) with IC50 of 100 nM and 120 nM.
Targets	LPDE4	HPDE4
IC50	100 nM	120 nM
In vitro	As a PDEIV inhibitor, Cilomilast inhibited TNFalpha release at concentrations >300 nM, but shows no inhibition to IL-6 release at any of the concentration in COPD lung macrophages. Cilomilast produces a concentration-dependent increase in cAMP content in U937 cells. Cilomilast produces a concentration-dependent increase in cAMP content in U937 cells. Cilomilast decreases the expression of IL-17 and IL-23 in the draining lymph nodes. Cilomilast reduces TLR4 expression, IL-8 release and neutrophil chemotactic activity as well as it increased IP-10 release and lymphocyte chemotactic activity.
IN vivo	Cilomilast inhibits human TNFalpha production with oral ED50 of 4.9 mg/kg. In contrast to their equipotent activity against TNFalpha production, Cilomilast (ED50 = 2.3 mg/kg, p.o.) is 10-fold less potent than R-rolipram (ED50 = 0.23 mg/kg, p.o.) in reversing reserpine-induced hypothermia, a model of antidepressant activity.