294623-49-7 L 006235 组织蛋白酶K抑制剂 货号A4422L 006235 组织蛋白酶K抑制剂化学性质
| CAS号 | 294623-49-7 | SDF | Download SDF |
| 化学名 | N-[1-(cyanomethylcarbamoyl)cyclohexyl]-4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,3-thiazol-4-yl]benzamide |
| SMILES | CN1CCN(CC1)C2=NC(=CS2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NC4(CCCCC4)C(=O)NCC#N |
| 分子式 | C24H30N6O2S | 分子量 | 466.6 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO > 10 mM | 储存条件 | Store at 4°C |
| 物理性状 | White solid | 运输条件 | 试用装：蓝冰运输。
其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。 |
L 006235 组织蛋白酶K抑制剂生物活性
| Potent, reversible cathepsin K inhibitor (IC50 = 0.25 nM) that displays > 4000-fold selectivity over cathepsins B, L and S. |
| Targets | cathepsin K | | | | | |
| IC50 | 0.25nM | | | | | |
L 006235 组织蛋白酶K抑制剂产品描述
IC50: 0.25 nM
L-006235是一种强效的和选择性的组织蛋白酶K抑制剂。
体外：L-006235稀释至0.05 nM后，组织蛋白酶K的酶活性开始被抑制，但缓慢恢复，第一阶速率常数为0.023 s-1。最终的稳态酶活性为对照组的80％-90％，表明L-006235-组织蛋白酶K复合物的完全可逆性。L-006235不是组织蛋白酶K腈水解酶活性的底物。
体内：L-006235在大鼠中具有口服生物可利用度，终末半衰期超过3小时。去势雌性恒河猴每天一次持续7天口服给药L-006235。结果表明，胶原分解产物剂量依赖性减少达76％。L-006235的血浆浓度在24小时后高于骨吸收IC50值，表明功能性细胞和体内试验之间的相关性。这些结果表明，通过组织蛋白酶K抑制剂（如L-006235）抑制胶原分解，可能对骨质疏松症和其他涉及骨吸收的适应症有用[1]。
临床试验：N/A
L 006235 组织蛋白酶K抑制剂参考文献：
[1] Palmer JT,Bryant C,Wang DX et al. Design and synthesis of tri-ring P3 benzamide-containing aminonitriles as potent, selective, orally effective inhibitors of cathepsin K. J Med Chem.2005 Dec 1;48(24):7520-34.
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