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| 规格 | 5mg/10mg |
| CAS号 | 1253584-84-7 | ||
| 别名 | |||
| 分子式 | C22H22N4O7 | 分子量 | 454.43 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO > 10 mM | 储存条件 | Store at -20° |
| 细胞实验[2]： | |
细胞系 | |
溶解方法 | |
反应时间 | |
应用 | |
| 动物实验[3]： | |
动物模型 | |
剂量 | |
注意事项 | |
References: | |
NMS-E973是热休克蛋白90(Hsp90)高效选择性抑制剂,DC50值小于10 nM [1].
由于Hsp90在一些致癌蛋白的构象成熟\稳定和功能中发挥重要作用,因此Hsp90抑制剂被开发用于治疗癌症.NMS-E973是选择性Hsp90抑制剂.其结合Hsp90α的ATP结合位点,DC50值小于10 nM.此外,NMS-E973对52种不同蛋白激酶没有效应,如ABL\ACK1\AKT1和Alk.其对Hsc70的IC50值大于10 μM.
NMS-E973对A2780肿瘤细胞系和BT-474乳腺癌细胞系表现出抗增殖效应,IC50值分别为69 nM和110 nM.
在A2780异种移植的小鼠模型中,按30 mg/kg的剂量静脉内给予NMS-E973能显著抑制肿瘤生长,TGI值为53%.而且,在激酶抑制剂如vemurafenib耐受性肿瘤中,NMS-E973也具有抗肿瘤活性[1, 2].
参考文献：
[1] Brasca M G, Mantegani S, Amboldi N, et al. Discovery of NMS-E973 as novel, selective and potent inhibitor of heat shock protein 90 (Hsp90). Bioorganic & medicinal chemistry, 2013, 21(22): 7047-7063.
[2] Fogliatto G, Gianellini L, Brasca M G, et al. NMS-E973, a novel synthetic inhibitor of Hsp90 with activity against multiple models of drug resistance to targeted agents, including intracranial metastases. Clinical Cancer Research, 2013, 19(13): 3520-3532.
