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- 上海华潍医药科技有限公司
- 6.2.24 NK1拮抗剂的筛选
¥42.05
2021-08-16 12:48
我要认领上海华潍医药科技有限公司
张雅琳
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产品属性
产品说明
6.2.24NK1拮抗剂的筛选
1、靶点概述
NK1受体是由350-500个氨基酸残基组成的受体，其主要亚型为：NK1，NK2，NK3；相应的配体是P物质，神经激肽A，神经激肽B。NK1受体阻滞剂可以透过血脑屏障，占领大脑中的NK1受体，具有高选择性，从而用于治疗化疗诱发的恶心和呕吐。
2、小分子抑制剂
已被FDA批准上市的药物有：Aprepitant, Maropitant；用于肿瘤放化疗引起的恶心呕吐的治疗，处于临床研究的药物有：Lanepitant, TAK-637, Lasopitant。
3、上海华潍可提供的筛选试验包括：
细胞水平实验
1）与P物质（3H标记）对NK1受体的（M9 cell）竞争结合实验；
动物水平实验
1）NK1抑制剂对顺铂诱导的呕吐模型的治疗作用。
