左炔诺孕酮是目前应用较广的一种口服避孕药。它可以抑制排卵并阻止孕卵着床，同时使宫颈黏液浓度增大，阻止精子前进。服用左炔诺孕酮可能会造成轻微的呕吐、恶心，以及女性下次月经周期不规则。

产品名称 左炔诺孕酮

英文名 Levonorgestrel

药物别名：D-甲炔诺酮、左旋18-甲炔诺酮、左旋甲基炔诺酮、左旋甲基炔诺孕酮、左旋甲炔诺酮

分子式 C21H28O2

分子量 312.45

CAS号 797-63-7

性状：片剂

是否医保用药：医保

是否非处方药：非处方

功能主治 主要用作探亲避孕药和紧急避孕药，与雌激素合并使用，系短效和长效口服避孕药，有抑制排卵作用，是当前国内外应用最广泛的。也可用于治疗月经不调，子宫功能性出血及子宫内膜异位症等。

适应症状

本品与炔雌醇组成复合片或双相片、三相片，用作短效口服避孕药，通过改变剂型可用作多种长效避孕药。口服吸收迅速，经O.5～2小时血浓度达峰值，Ｔ1/2为10～24小时。蛋白结合率93～95％，生物利用度100％。 较多分布在肝、肾、卵巢及子宫，代谢物主要以葡萄糖醛酸盐和硫酸盐形式从尿和粪便中

排泄。与炔雌醇组成复合片或双相片、三相片可作为短效口服避孕药。复合片降低高密度脂蛋白较明显，双相片、三相片则影响较小；由于三相片每周期减少本品用量约40％，不良反应少。本品是目前国际上应用最广泛的一种口服避孕药，用于妇女避孕。其埋植剂自1983年在芬兰上市后，现已被多个国家批准使用。5.5万名埋植者的经验表明妊娠率非常低，5年累积约3.9％。

药理作用

左炔诺孕酮（LNG)为全合成的强效孕激素，是消旋炔诺孕酮的光学活性体，活性比炔诺孕酮强1倍，约为炔诺酮的100倍。为此，剂量比炔诺孕酮可减半，不良反应也减少。左炔诺孕酮主要作用于下丘脑和垂体，使月经中期FSH和LH水平的高峰明显降低或消失，卵巢不排卵，有明显的抗雌激素活性，比炔诺酮强10倍左右，几乎不具有雌激素活性。能使宫颈粘液变稠阻碍精子穿透。对子宫内膜转化显

示极强的孕激素活性，可使子宫内膜变薄，内膜上皮细胞呈低柱形，分泌功能不良，不利于孕卵着床。LNG也有一定雄激素活性和蛋白同化作用，口服或皮下注射均可抑制排卵。 ^[1]

体内过程

口服LNG后吸收迅速而完全，吸收t1/2为0.29小时。服药后0.5-2小时内可达血药峰值。

口服LNG几乎没有首过效应。全身生物利用度比率F（AuCo/AuCiv)范围为0.87-0.99。血中LNG浓度下降呈双指数曲线形式，分布t1/2为50-60分钟，消除t1/2为8.8-11小时。LNG的血浆清除率为152-176L/d，明显比炔诺酮慢。LNG与血浆性激素球蛋白（SHBG)有高度专一结合，与雌激素配伍应用时，由于后者可刺激肝脏合成SHBG，可明显提高血中LNG水平。蛋白结合率为93%-95%，生物利用度100%，能降低高密度脂蛋白（HDL)，升高低密度脂蛋白（LDL)。哺乳妇女服用LNG后，血液中与乳汁中药物浓度之比为100：15-25。母亲每日服LNG150μg，未见LNG在婴儿体内有积蓄。本品在肝内代谢，代谢物主要为3α、5β、四氢甲基炔诺酮，排出的代谢物大多为葡萄糖醛酸及硫酸结合物。 ^[2]

用法及用量

本品为左旋甲炔诺酮的光学活性部分，其活性比甲炔诺酮强1倍，故使用剂量可减少一倍，不良反应也相对减弱。左炔诺孕酮为短效口服避孕药。但均不单独使用，而与炔雌醇合用。1．于月经的当天算起，第5天午饭后服药一次，间隔20天服第二次，或月经第5天及第10天各服1片，以后均以第二次服药日期，每月服1片，一般在服药后6～12天有撤退性出血。服药后不良反应重者，第4个周期开始可改用减量片。2．原服用短效口服避孕药改服长效避孕药时，可在服完22片后的第二天接服长效避孕药片，以后每月按开始服长效避孕药的同一日期服药1片。①一般在睡前服，副反应可减轻。②服药前半期发生突破性出血，可每晚加服炔雌醇0.01mg，直到服完这周期为止；如出血发生在服药后半期，可每日加服1片避孕药，到停药为止；如出血量似月经量，则应停药按行经对待。③在停药7日内仍未行经时，可开始服下一周期的药。④连服两个周期未行经者，应查明闭经原因，排除妊娠。⑤每日服用避孕药时间应相同，以免血药浓度波动大，影响避孕效果。

注意：(1)出现下列症状时应停药：怀疑妊娠、血栓栓塞病、视觉障碍、原因不明剧烈性头痛或偏头疼、出现高血压、肝功能异常、精神抑郁、缺血性心脏病等。

(2)严格按规定方法服药，漏服药不仅可发生突破性出血，还可导致避孕失败。(3)要在医务人员指导下服用，服药期间，每年定期体检，发现异常反应则及时停药。(4)服药期限，以连续3—5年为宜，停药观察数月，体检正常者，可再服用。^[3]

药物相互作用

(1)影响避孕效果的药物；①抗生素类药抑制肠内细菌繁殖，减少激素结合物的分解

，减少肠肝循环；②诱导肝药酶的药物如利福平、催眠和抗惊厥药、解热镇痛药；③三环类抗抑郁药在肝脏与本品竞争共同的代谢酶。(2)与避孕药合并应用，药效受影响的药物；①降压药的降压效果降低；②抗凝药的抗凝效果降低；③降糖药(如胰岛素及口服降糖药)控制糖尿病的疗效降低；④三环类抗抑郁药的效果增强。^[4]

药代动力学

口服易自胃肠道吸收。口服左炔诺孕酮1mg，2、8及24小时测定血药浓度，依次为

8.1ng/ml、3.8ng/ml及1.3ng/ml。t1/2为5.5～10.4小时。 口服后主要分布：肝、肾、卵巢及子宫。主要在肝内代谢。代谢物主要为3α、5β-四氢甲基炔诺酮。24小时即可排除绝大部分，且体内无滞留。

不良反应

1．常见的有月经周期不规则、点滴或突破性出血、闭经、恶心、呕吐、头痛、乳胀、痤疮、体重增加，抑郁、降低HDL，突破性出血、闭经等。其它与甲炔诺酮相似。 2．少见的有头痛、胸

、臂、腿特别是腓肠肌处痛，手臂和腿无力、麻木或疼痛，突然或原因不明的呼吸短促，突然语言发音不清，突然视力改变、复视，不同程度失明等，精神抑郁，胃痛，眼结膜或皮肤黄染，应疑及肝炎；胆管阻塞或肝肿瘤，过敏性皮炎及溢乳等。 3．下列情况持续存在时应引起注意，如胃纳改变，踝与足浮肿，异常疲倦与虚弱，乳房疼痛。^[5]

注意事项

1．孕激素可致胎儿先天性畸形，妊娠期尤其是妊娠4个月内不宜服用。 2．孕激素可通过乳汁排出，哺乳期妇女不宜服用。 3．对诊断的干扰，可使尿孕二醇测定值减低，血清碱性磷酸酶，血浆氨基酸及尿素氮等测定值可增高。 4．下列情况应禁用（1)乳腺癌及生殖器官癌症，除非是某些晚期癌作为姑息治疗。（2)肝脏疾患或肝功能异常。（3)可疑妊娠时不能用，应及时进行妊娠试验以明确诊断。（4)过期流产。（5)曾有血栓性静脉炎，血栓性栓塞或脑出血等病史者。（6)未曾明确诊断的阴道不规则出血。 5．下列情况应慎用 如哮喘、心肌收缩乏力或心功能不全、癫痫、偏头痛、肾功能异常。因孕激素可使体液潴留而加重病情，精神抑郁或有此病史者，糖尿病等。 6．长期用药者需注意：检查肝功能，阴道脱落细胞涂片检查等。每6-12个月检查1次，特别注意乳房和盆腔器官。 7．给药说明（1)长期服用可改变月经周期，出现不规则出血。（2)用量应根据28天的周期制定。（3)可疑早孕时不宜用它作撤退性试验。 ^[6]

贮藏

阴凉干燥处，避光密闭保存。

常用剂型

复方左炔诺孕酮片：每片含左炔诺孕酮0.15mg和炔雌醇0.03mg。。

左快诺孕酮双相片(Biphasil)：开始11日每片含本品0.05mg及炔雌醇0.05mg，继后10日含相应药物0.125mg和0.05mg。

左炔诺孕酮三相片(Triphasil)：开始6日每片含本品0.05mg及炔雌醇0.03mg，中期5日每片含相应药物0.075mg和0.04mg，后期10日每片含相应药物0.125mg和0.03mg。

左炔诺孕酮避孕环：药蕊含药5mg。

左炔诺孕酮埋植剂(Norplant)有两种形式：Ⅰ型由6根组成，每枚含药36mg，能有效避孕5年；Ⅱ型由2根组成，总共含药70mg，能有效避孕3年。

毓婷（左炔诺孕酮片）：片剂。每片含左炔诺孕酮0.75毫克。口服，于房事后72小时内口服1片，隔12小时后再服1片。紧急避孕用，不宜做常规方法。

惠婷（左炔诺孕酮片）：片剂。每片含左炔诺孕酮0.75毫克。口服。