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HJC 0350是EPAC2的有效选择性拮抗剂,IC50值为0.3 μM[1].

cAMP/cAMP调节鸟嘌呤核苷酸交换因子(EPAC/cAMP-GEF)是一种响应于细胞内cAMP的小GTP酶Rap1和Rap1的鸟嘌呤核苷酸交换因子.EPAC2主要表达于中枢神经系统\胰腺和肾上腺[1].

HJC 0350是EPAC2的有效选择性拮抗剂.HJC 0350与8-NBD-cAMP竞争结合重组融合蛋白EPAC2,IC50值为0.3 μM,是cAMP的133倍,而cAMP与8-NBD-cAMP竞争结合EPAC2,IC50值为40 μM.在25 μM cAMP存在下,25 μM的 HJC0350抑制EPAC2的GEF活性,但对EPAC1介导的Rap1-GDP的交换活性以及cAMP介导的PKA活化没有影响,这表明HJC 0350是EPAC2的特异性拮抗剂.在表达EPAC1或EPAC2荧光共振能量转移(FRET)传感器(EPAC2-FL或EPAC1-FL)的HEK293细胞中,10 μM的 HJC0350完全抑制HEK293/EPAC2-FL细胞中007-AM(膜可渗透的EPAC选择性cAMP类似物)诱导的FRET减少,但对HEK293/EPAC1-FL细胞没有影响[1].

参考文献：
[1]. Chen H, Tsalkova T, Chepurny OG, et al. Identification and characterization of small molecules as potent and specific EPAC2 antagonists. J Med Chem, 2013, 56(3): 952-962.