高选择性γ-谷氨酰转肽酶(GGT)抑制剂GGs TopTM

GGT，又称GTP, GPT, gamma-GTP, gamma-GT, gamma-GPT, gamma-glutamyltransferase, gamma-glutamyl transpeptidase 或gamma-glutamyl peptidyltransferase(EC 2.3.2.2)，是一种水解谷胱甘肽中甘氨酸和半胱氨酸之间的肽键 (gamma-Glu-Cys-Gly)的细胞膜结合酶。
GGT通过谷胱甘肽代谢形式参与诸多生物活动，如耐药性，生物异源物质和活性氧簇的去毒化造成的癌细胞转移，同时也涉及生理疾病如帕金森氏症，神经退行性疾病，II型糖尿病和心血管疾病。
GGsTopTM是一种具有高度选择性的γ-谷氨酰转肽酶抑制剂。虽然acivicin [AT-125 ]，已被广泛用作GGT抑制剂，但也抑制天冬酰胺合成酶(GA family)的作用，GGsTopTM对天冬酰胺合成酶没有抑制作用。
GGsTopTM对人GGT的抑制作用是acivicin的100倍，是研究GGT的有效工具。

特点：

1. 高特异性 只抑制GGT，不抑制天冬酰胺合成酶
2. 高活性 GGsTopTM对人GGT的抑制作用是高于阿西维辛100倍
3. 低毒性 在急性毒性试验LD为30 mg/kg)，而注射阿西维辛则中枢神经系统出现严重中毒现象。
4. 化学稳定性 溶于中性或酸性溶液如0.1％TFA或0.1N HC在室温下可稳定保存1个月，避免GGsTopTM溶于碱性溶液（pH>9)

使用方法：
用去离子水配成10mmol/L的贮存液，分装后-20℃保存，避免反复冻融。
溶于中性或酸性溶液如0.1％TFA或0.1N HC在室温下可稳定保存1个月，避免GGsTopTM溶于碱性溶液（pH>9)