| 规格 | 10mM (in 1mL DMSO)/5mg/10mg |
| CAS号 | 133053-19-7 | ||
| 别名 | Goe 6983;Go6983;Go-6983 | ||
| 分子式 | C26H26N4O3 | 分子量 | 442.51 |
| 溶解性 | >22.2mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20° |
| 细胞实验[2]： | |
细胞系 | ARCcPE细胞 |
溶解方法 | |
反应时间 | |
应用 | |
| 动物实验[3]： | |
动物模型 | 携带B16BL6肿瘤的小鼠 |
剂量 | 22 μg/小鼠，静脉注射 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1.][1]. Gschwendt, M., et al., Inhibition of protein kinase C mu by various inhibitors. Differentiation from protein kinase c isoenzymes. FEBS Lett, 1996. 392(2): p. 77-80. [2.][2]. He, H., et al., Phorbol ester phorbol-12-myristate-13-acetate induces epithelial to mesenchymal transition in human prostate cancer ARCaPE cells. Prostate, 2010. 70(10): p. 1119-26. [3.][3]. Kim HR, Lee KH, Park SJ, Kim SY, Yang YK, Tae J, Kim J. Anti-cancer activity and mechanistic features of a NK cell activating molecule. Cancer Immunol Immunother. 2009 Oct;58(10):1691-700. | |
Go-6983是PKCα、PKCβ、PKCγ、PKCδ和PKCμ的选择性抑制剂，IC50值分别为7 nM、7 nM、6 nM、10 nM和20 mM。
蛋白激酶C（PKC）是促肿瘤佛波醇酯的受体，佛波醇酯是常规的和新型的PKCs活化剂。PKCs具有PKCα、PKCβ、PKCγ、PKCδ、PKCη和PKCμ几个亚型。据报道，PKCη在MCF-10A（非致瘤性乳腺癌细胞）中持续增加，并促进乳腺癌细胞的存活[2,3]。
Go-6983是一种有效的PKC抑制剂，与PKC抑制剂Ro-317549具有不同的作用机制。在MCF-7和T47D细胞中，Go-6983对PKC激动剂PDBu诱导的PKCα和PKCδ的下调具有可逆的效果，同时降低PDBu诱导的PKCη的上调。此外，Go-6983通过抑制PKCη的表达，从而抑制MCF-7细胞的存活[2]。在ARCcPE细胞中，PMA通过上调PKCs（PKCα、PKCβ和PKCγ）的表达促进EMT过程。200 nM的Go-6983明显抑制PKCs表达，1000 nM的Go-6983可完全抑制这个过程[3]。
在雌性小鼠中分离的嗜铬细胞中，在使用AP-刺激调解基础电容值前使用Go-6983处理，明显减少了 PKC依赖的电容和钙流密度。值得注意的是，与雄性小鼠相比，这些现象在雌性小鼠中更加明显[4]。
参考文献：?
[1].? Gschwendt, M., et al., Inhibition of protein kinase C mu by various inhibitors. Differentiation from protein kinase c isoenzymes. FEBS Lett, 1996. 392(2): p. 77-80.
[2].? Pal, D., S.P. Outram, and A. Basu, Upregulation of PKCeta by PKCepsilon and PDK1 involves two distinct mechanisms and promotes breast cancer cell survival. Biochim Biophys Acta, 2013. 1830(8): p. 4040-5.
[3].? He, H., et al., Phorbol ester phorbol-12-myristate-13-acetate induces epithelial to mesenchymal transition in human prostate cancer ARCaPE cells. Prostate, 2010. 70(10): p. 1119-26.
[4].?? Chan, S.A., J. Hill, and C. Smith, Reduced calcium current density in female versus male mouse adrenal chromaffin cells in situ. Cell Calcium, 2012. 52(3-4): p. 313-20.
