| 英文名 | Romidepsin (FK228, depsipeptide) |
| 数量 | 现货 |
| 供应商 | 恒斐生物 |
| CAS号 | 128517-07-7 |
| 规格 | 1mg |
| CAS号 | 128517-07-7 | SDF | Download SDF |
| 别名 | Istodax, Antibiotic FR 901228, FK228, FR 901228, FK-228,Romidepsin | ||
| 化学名 | (1S,4S,7Z,10S,16E,21R)-7-ethylidene-4,21-di(propan-2-yl)-2-oxa-12,13-dithia-5,8,20,23-tetrazabicyclo[8.7.6]tricos-16-ene-3,6,9,19,22-pentone | ||
| SMILES | CC=C1C(=O)NC(C(=O)OC2CC(=O)NC(C(=O)NC(CSSCCC=C2)C(=O)N1)C(C)C)C(C)C | ||
| 分子式 | C24H36N4O6S2 | 分子量 | 540.7 |
| 溶解性 | >27mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。 | ||
| 运输条件 | 试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 | ||
| 描述 | Romidepsin (FK228,depsipeptide)是一种有效的和选择性的I类HDACs抑制剂,在无细胞试验中作用于HDAC1、HDAC2、HDAC4和HDAC6,IC50值分别为36、47、510和14000 nM。 | |||||
| 靶点 | HDAC1 | HDAC2 | ||||
| IC50 | 36 nM | 47 nM | ||||
| 细胞实验: | |
细胞系 | 人NB细胞(SMS-KCNR、SK-N-BE2、SH-SY5Y、SK-N-AS、L A1-15N、SH-SHEP 和IMR32细胞系) |
溶解方法 | 在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 | 72 h;IC50范围介于1-6.5 ng/ml之间。 |
应用 | 在MTT或MTS试验中,romidepsin(0.5-30 ng/mL)剂量依赖地减少所有NB细胞系的细胞活力。在不同NB细胞系中,romidepsin的IC50值介于1-6.5 ng/ml之间。通过光学显微镜的形态学检查表明,所有romidepsin处理的NB细胞系中,细胞数量剂量依赖性地减少,细胞形态向圆形、致密和非粘附细胞变化。 |
| 动物实验: | |
动物模型 | 正常裸鼠 |
剂量 | 1.0-10 kg/mL;i.v.;尾静脉注射 |
应用 | 在第0天时,Clolon 38和Colon 26通过皮下植入,M5076和Meth A通过腹腔植入小鼠体内,在第1天时给药,romidepsin显著抑制Clolon 38和M5076的生长,而对Colon26或Meth A不起作用。此外,当第4天、或第7或8天才开始给药时,romidepsin有效抑制Colon 38、M5076和Meth A的生长,其对M5076 和Meth A的作用比在第1天给药时更加有效。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Panicker J, Li Z, McMahon C, et al. Romidepsin (FK228/depsipeptide) controls growth and induces apoptosis in neuroblastoma tumor cells[J]. Cell Cycle, 2010, 9(9): 1830-1838. [2] Ueda H1, Manda T, Matsumoto S, Mukumoto S, Nishigaki F, Kawamura I, Shimomura K. FR901228, a novel antitumor bicyclic depsipeptide produced by Chromobacterium violaceum No. 968. III. Antitumor activities on experimental tumors in mice. J Antibiot (Tokyo). 1994 Mar;47(3):315-23. | |
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